羥基脲是治療慢性粒細胞白血病的抗癌藥,早在20年代就觀察到羥基脲使兔產(chǎn)生與惡性貧血相似的巨成紅細胞血象,并抑制白細胞生成。1963年發(fā)現(xiàn)它對L1210小鼠白血病的抑制作用。羥基脲能夠誘導(dǎo)細菌產(chǎn)生一種對自身有毒性的分子從而達到殺死細菌的目的。羥基脲又稱羥基脲素、羥脲、氨甲酰羥基脲,是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑,可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸,干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成,選擇性阻礙DNA合成,部分抑制核糖核酸轉(zhuǎn)化為脫氧核糖核苷酸。對RNA及蛋白質(zhì)合成無阻斷作用。羥基脲為周期特異性藥物,對S期細胞敏感,能誘導(dǎo)慢性粒細胞白血病的血液學(xué)緩解,與烷化劑白消安、馬法蘭相比,繼發(fā)白血病發(fā)生率低。羥基脲的骨髓抑制效應(yīng)持續(xù)數(shù)日至數(shù)周,比烷化劑易于控制。臨床上羥基脲適用于治療慢性粒細胞白血病、伴細胞計數(shù)高的急性淋巴細胞性和急性非淋巴細胞白血病、自發(fā)性血小板增多癥、真性紅細胞增多癥,預(yù)防急性骨髓細胞白血病的視黃酸綜合征,治療鐮形紅細胞貧血伴頻繁疼痛發(fā)作。另外,羥基脲對治療頭頸部腫瘤、復(fù)發(fā)性轉(zhuǎn)移性卵巢癌、腎癌等亦有一定療效。
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