化合物簡(jiǎn)介
基本信息
中文名稱(chēng):地爾硫卓
英文名稱(chēng):diltiazem
英文別名:Coras;Adizem XL;TILDIEM300LP;Diltiazem;DILTIAZEN;
CAS號(hào):42399-41-7
分子式:C22H26N2O4S
結(jié)構(gòu)式:
分子量:414.51800
精確質(zhì)量:414.16100
PSA:84.38000
LogP:3.43350
物化性質(zhì)
密度:1.26 g/cm3
沸點(diǎn):594.4oC at 760 mmHg
閃點(diǎn):313.3oC
概況
鈣離子拮抗劑在臨床上作為治療冠心病、高血壓病、心絞痛、心律失常以及其他心血管系統(tǒng)疾病已經(jīng)取得諸多成果 。 地爾硫卓為非二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑的代表藥物,對(duì)心血管的作用介于苯烷胺類(lèi)及二氫吡啶類(lèi)之間,具有輕度的周?chē)軘U(kuò)張作用并能增加冠脈及腎血流,已廣泛用于缺血性心臟病及高血壓的治療。在日本,歐洲及美國(guó)對(duì)其有效性都進(jìn)行了大量臨床研究。地爾硫通過(guò)作用于冠脈血管及末梢血管的血管平滑肌及房室結(jié),抑制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入而顯示血管擴(kuò)張作用及延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用,從而對(duì)高血壓、心律不齊、心絞痛有效。 目前地爾硫及其它房室結(jié)阻滯劑在大多數(shù)病人作為控制室率的一線(xiàn)藥物使用。其治療心率失常的機(jī)制為:通過(guò)抑制鈣離子內(nèi)流使4相自動(dòng)除極斜率下降,有抑制竇房結(jié)及房室結(jié)自律性抑制房室結(jié)傳導(dǎo)性,但對(duì)房室旁路無(wú)明顯抑制作用;抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊;此外尚有擴(kuò)血管及輕度負(fù)性肌力作用。 另外,地爾硫與利尿劑、β受體拮抗劑或利尿劑加β受體拮抗劑相比,對(duì)防治中風(fēng)、心肌梗死及其它心血管死亡一樣有效。地爾硫在降低心血管并發(fā)癥方面較二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑更有效。其可能機(jī)制為其逆轉(zhuǎn)左室肥厚的功能;地爾硫較二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑相比其交感興奮性較低,且沒(méi)有二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑常有的腿腫、臉紅等并發(fā)癥。地爾硫與噻嗪類(lèi)利尿劑及β受體拮抗劑相比,其總死亡率及主要心血管事件發(fā)生率無(wú)明顯差異。 作為非二氫吡啶類(lèi)鈣離子通道阻滯劑的代表藥物,地爾硫卓能夠在動(dòng)作電位 2 相與慢鈣離子通道結(jié)合,防止鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流動(dòng),使冠狀動(dòng)脈和外周血管明顯擴(kuò)張。地爾硫卓同時(shí)還可阻斷鉀離子外流和鈉離子內(nèi)流,延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期。對(duì)動(dòng)脈血管有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用,降低周?chē)茏枇十a(chǎn)生明顯的降壓作 用,可以消除冠脈血管痙攣,增加冠狀動(dòng)脈供血,改善心肌血供。此外對(duì)兒茶酚 胺、乙酰膽堿、組胺等血管活性物質(zhì)和血小板具有一定抑制作用 。 地爾硫卓作為一種選擇性非二氫吡啶類(lèi)鈣離子通道阻滯劑。 在治療心血管疾病方面應(yīng)用范圍較廣,療效較顯著。通過(guò)抑制鈣離子向末梢血管、冠狀血管平滑肌細(xì)胞及房室結(jié)細(xì)胞內(nèi)流而達(dá)到擴(kuò)張血管、松弛周?chē)鷦?dòng)脈血管的平滑肌,使外周血管阻力下降而發(fā)揮其降壓作用,臨床可用于各種性質(zhì)高血壓,尤其對(duì)高血壓急癥合并心律失常、心絞痛患者尤為適用,鈣通道阻滯對(duì)缺血性急性腎衰有防治作用,在高血壓患者中對(duì)腎臟有一定保護(hù)作用。缺點(diǎn)是地爾硫卓口服制劑的生物利用度比較低,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間較長(zhǎng),所以地爾硫卓口服制劑臨床主要用 于輕微高血壓患者及變異型心絞痛的治療。 地爾硫卓用于高血壓治療時(shí),要求藥物起效迅速,短時(shí)間內(nèi)能夠達(dá)到治療目的,這樣才能確保患者靶器官的損害降到最低。而且持續(xù)時(shí)間短,停藥后作用消失快。因此應(yīng)該首選靜脈用藥,靜脈用藥可以精確調(diào)控。
藥理毒理
1.本品為非二氫吡啶類(lèi)鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌與血管平滑肌除極時(shí)抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。
2.本品可以有效地?cái)U(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新誘發(fā)冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛;通過(guò)減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運(yùn)動(dòng)耐量并緩解勞力型心絞痛。
3. 本品使血管平滑肌松弛,周?chē)茏枇ο陆?,血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān),血壓正常者僅使血壓輕度下降。
4. 本品有負(fù)性肌力作用,并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)。
致癌、致突變和生殖毒性作用 有報(bào)告大鼠服用本品24個(gè)月,小鼠服用本品21個(gè)月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)生育力無(wú)明顯作用。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速且完全,長(zhǎng)期給藥后吸收率可大于90%,但由于肝臟的首過(guò)效應(yīng),生物利用度僅45%左右。口服后10~15min開(kāi)始起效,Cmax為1~2h,蛋白結(jié)合率為80%,主要分布在心、肝、腎等各種器官和組織。靜脈注射后,藥物迅速出現(xiàn)在膽汁和胃腸道中,說(shuō)明其存在著肝腸循環(huán)過(guò)程。半衰期為4~6h,96%~99%在肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物也有活性,代謝產(chǎn)物60%經(jīng)糞便排泄,40%經(jīng)尿排出。 [3]
適應(yīng)證
1.心絞痛,包括由冠狀動(dòng)脈痙攣或狹窄所致的心絞痛,如靜息性心絞痛、變異型心絞痛或勞力性心絞痛。
2.高血壓,可單用或與其他抗高血壓藥物合用。
3.室上性快速心律失常。注射劑可用于轉(zhuǎn)復(fù)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、控制心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)的心室率。
4.肥厚性心肌病。 [3]
禁忌證
1.對(duì)地爾硫卓或其他鈣通道阻滯藥過(guò)敏。
2.病竇綜合綜合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯引起心動(dòng)過(guò)緩并缺乏有效的人工心臟起搏。
3.嚴(yán)重低血壓或心源性休克。
4.急性心肌梗死伴肺充血。
5.存在房室旁道(如WPW綜合征、LGL綜合征)或短PR綜合征的心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)時(shí)禁止靜脈給藥。
6.室性心動(dòng)過(guò)速禁止靜脈給藥。
7.新生兒禁用含苯甲醇的注射劑。
8.孕婦禁用注射劑。 [3]
劑型與規(guī)格
1.(合心爽)30mg,(恬爾心)30mg。
2.緩釋片劑:(蒂爾?。?00mg。
3.膠囊:(合貝爽)90mg。 [3]
用法用量
合心爽,每次半片至2片,每天3次;合貝爽,每次90mg,每天2次;蒂爾丁,每次1粒,每天1次。 [3]
不良反應(yīng)
常見(jiàn):浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無(wú)力。罕見(jiàn):
1. 心血管系統(tǒng):房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、室性早搏。
2. 神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺(jué)、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺(jué)異常、性格改變、嗜睡、震顫。
3. 消化系統(tǒng):厭食、便秘、腹瀉、味覺(jué)障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。
4. 皮膚:瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。
5. 其他:弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽(yáng)痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。
注意事項(xiàng)
1.(1)充血性心力衰竭。(2)左心功能不全在使用β-受體阻滯藥的患者。(3)低血壓。(4)肝功能或腎功能損害者。(5)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速轉(zhuǎn)律慎用靜脈制劑。(6)Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯慎用靜脈制劑。(7)胃腸運(yùn)動(dòng)增高或胃腸梗阻時(shí)慎用緩釋劑。
2.藥物對(duì)老人的影響:高齡患者用藥時(shí)應(yīng)從低劑量開(kāi)始。
3.藥物對(duì)哺乳的影響:地爾硫卓對(duì)母乳喂養(yǎng)的影響尚存在爭(zhēng)議,但地爾硫卓可從乳汁排出,且在乳汁中的濃度接近于血藥濃度,因而在哺乳期間不推薦使用地爾硫卓。如哺乳婦女確有必要使用地爾硫卓,須停止母乳喂養(yǎng)。
4.地爾硫卓在肝內(nèi)代謝由腎和膽汁排泄,長(zhǎng)期給藥應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝、腎功能。使用注射劑時(shí)應(yīng)持續(xù)心電監(jiān)護(hù)、頻繁測(cè)量血壓,并應(yīng)配置心臟復(fù)律除顫器等急救復(fù)蘇設(shè)備。
5.劑量應(yīng)個(gè)體化。一天分?jǐn)?shù)次口服時(shí),可在餐前或臨睡時(shí)服,劑量每1~2天逐漸增加,直到獲得適合的效應(yīng)。停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量,不能突然停藥,以免出現(xiàn)高血壓反跳或心絞痛。
6.緩釋膠囊應(yīng)整個(gè)吞服,不要分開(kāi)、咀嚼或粉碎。
7.注射劑在臨用前溶解于5ml注射用水,溶解后呈無(wú)色澄明液體。如與其他藥劑混合后pH越過(guò)8,可能析出結(jié)晶。
8.在使用注射劑治療寬QRS波心動(dòng)過(guò)速前,必須仔細(xì)鑒別是室性心動(dòng)過(guò)速還是寬QRS波的室上性心動(dòng)過(guò)速。
9.地爾硫卓應(yīng)避免與β-受體阻滯藥同時(shí)靜脈給藥。靜脈給予地爾硫卓后至少應(yīng)間隔數(shù)小時(shí)以上方可使用β-受體阻滯藥注射劑。
10.皮膚反應(yīng)可為暫時(shí)的,繼續(xù)用藥可以消失,但皮疹可發(fā)展到多形紅斑和(或)剝脫性皮炎,如皮膚反應(yīng)持續(xù)不退應(yīng)停藥。
11.地爾硫卓過(guò)量時(shí)可引起心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。過(guò)量反應(yīng)加重除應(yīng)用胃腸道方法(如洗胃、藥用炭吸附)去除外,基于地爾硫卓藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn),可考慮采用以下方法:(1)心動(dòng)過(guò)緩:給予阿托品0.6~1mg,如無(wú)迷走阻滯反應(yīng),可謹(jǐn)慎應(yīng)用異丙腎上腺上腺上腺素。(2)高度房室傳導(dǎo)阻滯:安置起搏器。(3)心力衰竭:給予正性肌力藥物(如異丙腎上腺上腺上腺素、多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿藥。(4)低血壓:給予升壓藥,如多巴胺或去甲腎上腺上腺上腺素。 [3]
孕婦及哺乳期婦女用藥
在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對(duì)照試驗(yàn)資料,故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過(guò)乳汁排出,其濃度接近血藥濃度,如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品,須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。
兒童用藥
兒童應(yīng)用本品的安全性和有效性尚未確定。
老年用藥
未查到老年人用藥的臨床資料,但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開(kāi)始用藥。
地爾硫卓中毒
地爾硫卓(地爾硫、硫氮卓酮、恬爾心、哈氮卓、CRD401)為新型鈣拮抗劑。與維拉帕米作用類(lèi)似,可用于治療室上性律失常、心絞痛及老年人高血壓等??诜看?0~60mg,3~4/d,治療心律失常、心絞痛;120~240mg/d,分3~4次口服,治療高血壓病人。口服吸收完全,服后15min發(fā)生作用,1~2h血藥濃度達(dá)峰值,半衰期為4~5h,主要經(jīng)肝臟代謝,部分由胃腸道排出,剩余由腎臟排出,長(zhǎng)期用藥可發(fā)生蓄積,人中毒最小劑量成人420mg,兒童平均為5.7mg/kg,小鼠經(jīng)口LD50為335.5mg/kg,經(jīng)靜脈注射LD50為34.3/kg。本藥主要損害消化系統(tǒng)(肝臟),心臟等。
臨床表現(xiàn)
1.不良反應(yīng)
頭痛、頭暈、疲勞感、心動(dòng)過(guò)緩、胃部不適、食欲缺乏、腹瀉、便秘、腹脹皮疹。
2.中毒表現(xiàn)
(1)心動(dòng)過(guò)緩,心率<40次/min,竇性停搏,Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。
(2)加重或誘發(fā)心功能不全,心衰、肺水腫可致死。
(3)暈厥、昏睡、抽搐、昏迷。
(4)黃疸、肝大、血清轉(zhuǎn)氨酶升高。
(5)白細(xì)胞減少、血小板減少。
(6)剝脫性皮炎、膿瘡性皮炎。
治療
地爾硫卓中毒的治療要點(diǎn)為:
1.大量誤服時(shí),立即催吐,洗胃,導(dǎo)瀉。
2. 10%氯化鈣10ml葡萄糖液20ml內(nèi),緩慢靜注,隨后每小時(shí)應(yīng)給20~50mg/kg持續(xù)靜滴,在用藥后30min及以后每2h測(cè)1次血鈣,使血鈣濃度維持在2mmol/L。
3.心動(dòng)過(guò)緩或高度房室傳導(dǎo)阻滯時(shí),應(yīng)用阿托品、異丙腎上腺素,必要時(shí)可安裝臨時(shí)心臟起搏器。
4.心功能不全者,應(yīng)限制輸液速度,可應(yīng)用異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺和利尿劑等。
5.低血壓,可給予多巴胺或去甲腎上腺素等。
6.其他對(duì)癥治療。 [4]
與其它藥物的相互作用
與對(duì)心臟收縮和(或)傳導(dǎo)有影響藥物聯(lián)用時(shí),可能存在協(xié)同作用,應(yīng)用地爾硫卓須仔細(xì)確定所用劑量。地爾硫卓在體內(nèi)由細(xì)胞色素P450氧化酶生物轉(zhuǎn)化,與經(jīng)過(guò)同一生物轉(zhuǎn)化途徑的其他藥物聯(lián)用可導(dǎo)致代謝的競(jìng)爭(zhēng)抑制,故多種藥物治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在開(kāi)始加用或停用地爾硫卓時(shí),其他具有相同代謝途徑的藥物特別是治療指數(shù)低的藥物,需調(diào)整劑量以維持合理的血藥濃度。
1.地爾硫卓可增強(qiáng)β-受體阻滯藥的作用,對(duì)心功能正常的個(gè)體有益。但也可能導(dǎo)致低血壓、左心衰竭及房室傳導(dǎo)阻滯。老年、左心功能不全、主動(dòng)脈狹窄患者尤其容易出現(xiàn)。地爾硫卓還可增加經(jīng)肝酶代謝的β-受體阻滯藥的血漿濃度約30%~40%。如果合用,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)患者的心功能,調(diào)整用藥劑量。
2.與抗心律失常藥有協(xié)同作用,如鹽酸胺碘酮,鹽酸美西律等。聯(lián)用后可進(jìn)一步減慢竇性心率,加重房室傳導(dǎo)阻滯。與奎尼丁合用時(shí)還可能增強(qiáng)奎尼丁毒性。故應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖及患者反應(yīng),如有異常應(yīng)減量或停藥。
3.麻醉藥對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制并有血管擴(kuò)張作用,與鈣通道阻滯藥有協(xié)同作用,因此同用時(shí)需仔細(xì)確定劑量。
4.硝酸鹽類(lèi)有增強(qiáng)降壓的作用,聯(lián)用時(shí)應(yīng)測(cè)量血壓,適當(dāng)調(diào)整用量。
5.西咪替丁能抑制細(xì)胞色素P450,使地爾硫卓血藥濃度及曲線(xiàn)下面積增加,因而需調(diào)整地爾硫卓的劑量。雷尼替丁雖也可使地爾硫卓血藥濃度升高,但不明顯。
6.鹽酸阿普林定與地爾硫卓可互相影響共同的代謝酶,使血藥濃度上升,聯(lián)用時(shí)應(yīng)減量或停用。
7.HIV蛋白酶抑制藥,如利托那韋,沙奎那韋等,可抑制地爾硫卓代謝,使地爾硫卓血藥濃度升高。同時(shí)應(yīng)用時(shí),應(yīng)減少地爾硫卓用量或停藥。
8.地爾硫卓可明顯增加阿夫唑嗪的血藥濃度峰值,增強(qiáng)降壓效應(yīng)。鈣通道阻滯藥應(yīng)盡量避免與阿夫唑嗪聯(lián)用。
9.地爾硫卓可阻礙二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥如硝苯地平的代謝酶,使二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥的血藥濃度上升,因此同時(shí)使用時(shí)應(yīng)觀(guān)察臨床癥狀,減少用量或停藥。
10.地爾硫卓可抑制茶堿的代謝酶,延緩茶堿代謝,使茶堿的作用增強(qiáng)。臨床應(yīng)用時(shí),應(yīng)定期觀(guān)察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)減少茶堿用量或停藥。
11.地爾硫卓可抑制免疫抑制藥如他克莫司的代謝酶,使血藥濃度上升。聯(lián)用時(shí),如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)減少免疫抑制藥的用量或停藥。
12.地爾硫卓可抑制卡馬西平的代謝,使卡馬西平血藥濃度上升。聯(lián)用時(shí)應(yīng)注意卡馬西平中毒的表現(xiàn),如困倦、惡心、嘔吐、眩暈等,并應(yīng)定期檢測(cè)卡馬西平的血藥濃度,發(fā)現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)減量或停藥。
13.地爾硫卓可抑制苯妥英鈉代謝,使苯妥英鈉血藥濃度上升,引起運(yùn)動(dòng)失調(diào)、眩暈等癥狀。聯(lián)用時(shí)應(yīng)注意觀(guān)察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)需減量或停藥。
14.地爾硫卓可抑制三唑侖、咪達(dá)唑侖代謝,使其血藥濃度上升,作用增強(qiáng)。因此如聯(lián)用,三唑侖或咪達(dá)唑侖應(yīng)從小劑量開(kāi)始,并定期觀(guān)察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)需減量或停藥。
15.地爾硫卓可增強(qiáng)肌肉松弛藥的作用,聯(lián)用時(shí),應(yīng)減少用量或停藥。
16.地爾硫卓可增強(qiáng)辛伐他汀降低膽固醇的作用,但發(fā)生肌病和橫紋肌溶解的危險(xiǎn)性增加。如合用,應(yīng)密切觀(guān)察患者有無(wú)出現(xiàn)肌痛或軟弱癥狀,并定期檢查血清肌酸激酶(CK)值,一旦CK值出現(xiàn)明顯增高,懷疑或確診為肌病或橫紋肌溶解時(shí)應(yīng)停藥。
17.阿芬太尼由細(xì)胞色素P450代謝,地爾硫卓可延長(zhǎng)阿芬太尼半衰期,如合用應(yīng)監(jiān)測(cè)阿芬太尼毒性。
18.地爾硫卓與阿司匹林合用可進(jìn)一步抑制ADP誘發(fā)的血小板聚集,延長(zhǎng)出血時(shí)間。
19.與非甾體類(lèi)抗炎藥或口服抗凝藥合用有增加消化道出血的危險(xiǎn)。
20.利福平可誘導(dǎo)地爾硫卓的代謝酶,使地爾硫卓的血藥濃度下降。同時(shí)應(yīng)用時(shí)應(yīng)觀(guān)察臨床癥狀,必要時(shí)增加地爾硫卓劑量。
21.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥療效。使用地爾硫卓治療的高血壓患者應(yīng)避免同時(shí)服用麻黃制劑。
22.地爾硫卓可使地高辛血藥濃度增高20%,但也有并不影響的報(bào)道,雖然結(jié)果矛盾,但在開(kāi)始使用地爾硫卓、調(diào)整用量期間或停用時(shí),均應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度,以免洋地黃過(guò)量或不足。 [3]
貯藏
密封,在干燥處保存
專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
實(shí)驗(yàn)證明,地爾硫卓增加心內(nèi)膜下心肌灌注大于心外膜下心肌灌注。因此,近年來(lái)有報(bào)道在無(wú)Q波型心肌梗死后24~72h內(nèi)用地爾硫卓,有助于防止早期再梗死,但其僅對(duì)心梗后左室功能正常者有益,相反有害。 [3]
雜質(zhì)、分離純化業(yè)務(wù)介紹
桐暉藥業(yè)公司成立20多年,提供原料/參比制劑的同時(shí),擁有一個(gè)高水平的合成定制和分離純化團(tuán)隊(duì)、提供高難度定制合成和分離純化服務(wù),建立了完善的雜質(zhì)分離技術(shù)平臺(tái),可以快速的幫您得到所需的雜質(zhì)純品,特別擅長(zhǎng)高難度的微量雜質(zhì)標(biāo)樣制備,比如(萬(wàn)分之一等極低含量,溶解度差,穩(wěn)定性差,分離度差,保留弱,發(fā)酵類(lèi)藥物雜質(zhì)),可以提供合理的監(jiān)測(cè)和控制方法,分離和純化其過(guò)程中產(chǎn)生的微量未知雜質(zhì)。幫您輕松解決雜質(zhì)研究的難題。嚴(yán)格把控質(zhì)量關(guān),配套資質(zhì)齊全,所有雜質(zhì)均可提供COA。現(xiàn)除自有高端定制品牌TOREF外,也代理了包括中檢所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的銷(xiāo)售,品類(lèi)齊全,價(jià)格有競(jìng)爭(zhēng)力。
專(zhuān)業(yè)分離純化制備服務(wù)(高難度項(xiàng)目解決方案):
1、含量低
2、分離度差
3、穩(wěn)定性差
4、溶解性差
5、保留弱
6、無(wú)紫外吸收
我們的優(yōu)勢(shì):
1、專(zhuān)業(yè)團(tuán)隊(duì),完善的平臺(tái),分離純化技術(shù)成熟,經(jīng)驗(yàn)豐富
2、藥物研發(fā)和注冊(cè)過(guò)程中所需的相關(guān)雜質(zhì)的定制合成
3、藥物研究多成分粗品,提供分離純化和結(jié)構(gòu)解析
4、擅長(zhǎng)分離低含量,分離度差,無(wú)紫外吸收的成分
5、多種分離技術(shù)組合,周期短,成功率高,價(jià)格優(yōu)
6、毫克級(jí),克級(jí),公斤級(jí)純化、技術(shù)轉(zhuǎn)讓
7、提供完整的資料COA等相關(guān)檢測(cè)數(shù)據(jù)滿(mǎn)足申報(bào)要求
8、快速高效交付,品質(zhì)高,售后服務(wù)質(zhì)量好
成功案例對(duì)卡磺鈉注射液多個(gè)雜質(zhì)分離純化,確定結(jié)構(gòu),幫助客戶(hù)解決生產(chǎn)難題
桐暉藥業(yè),基于核磁、色譜及其聯(lián)用技術(shù),在分離純化、結(jié)構(gòu)確證細(xì)分領(lǐng)域潛心鉆研十余載,現(xiàn)為您提供技術(shù)專(zhuān)屬性強(qiáng)、純度高、重現(xiàn)性好、結(jié)構(gòu)確證無(wú)誤的專(zhuān)業(yè)解決方案,助力藥品研發(fā)。
關(guān)鍵字: 地爾硫卓EP雜質(zhì)G;地爾硫卓EP雜質(zhì)G雜質(zhì);地爾硫卓EP雜質(zhì)G對(duì)照品;地爾硫卓EP雜質(zhì)G雜質(zhì);地爾硫卓EP雜質(zhì)G定制合成;
廣州市桐暉藥業(yè)有限公司成立于1999年,國(guó)家GSP認(rèn)證,主要經(jīng)營(yíng)中西藥制劑及化學(xué)原料、醫(yī)藥化工原料和醫(yī)藥中間體等產(chǎn)品。桐暉擁有雄厚的經(jīng)濟(jì)實(shí)力,是一家集市場(chǎng)營(yíng)銷(xiāo)、學(xué)術(shù)推廣、進(jìn)出口、新產(chǎn)品研發(fā)、合作生產(chǎn)為一體的現(xiàn)代企業(yè)。
桐暉藥業(yè)是行業(yè)中的進(jìn)口藥專(zhuān)家,積極快速引進(jìn)國(guó)外戰(zhàn)略性新產(chǎn)品,尤其是國(guó)內(nèi)緊缺或空白的新產(chǎn)品,已與全球各大藥企建立深入的合作關(guān)系,致力于將國(guó)際上最新、最好的產(chǎn)品引入中國(guó)市場(chǎng),打造中國(guó)醫(yī)藥行業(yè)排頭兵。
桐暉藥業(yè)是世界新產(chǎn)品進(jìn)出口的專(zhuān)業(yè)平臺(tái),在國(guó)際醫(yī)藥界享有很高的名望和美譽(yù)。它擁有一支專(zhuān)業(yè)的營(yíng)銷(xiāo)部、市場(chǎng)部和進(jìn)口注冊(cè)團(tuán)隊(duì),具有專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品打造力,高度準(zhǔn)確的終端占有力,打造同類(lèi)產(chǎn)品中的優(yōu)秀品