中文名：BAY293,KRas / SOS1相互作用抑制劑

英文名：BAY 293

中文別名：(R)-6,7-二甲氧基-2-甲基-N-[1-[4-[2-[((甲基氨基)甲基]苯基]噻吩-2-基]乙基]喹唑啉-4-胺

純度：≥98%(HPLC)

貨號(hào)：B287954

包裝：5mg、100mg、10mg

Cas號(hào)：2244904-70-7

存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

BAY-293是一種有效的細(xì)胞活性SOS1抑制劑，可破壞KRAS-SOS1相互作用;

RAS（包括KRAS，NRAS和HRAS）突變是主要的致癌基因，并發(fā)生在許多人類癌癥中。RAS-RAF-MEK-ERK和RAS-PI3K-PDK1-AKT通路對(duì)于細(xì)胞的存活和增殖至關(guān)重要。SOS1是鳥嘌呤核苷酸交換因子（GEF）和RAS激活因子。SOS1抑制劑BAY-293可有效下調(diào)腫瘤細(xì)胞中的活性RAS水平。

在野生型KRAS細(xì)胞系（K-562，MOLM-13）中，BAY-293顯示出對(duì)RAS-RAF-MEK-ERK通路的完全抑制。孵育60分鐘后，BAY-293可有效抑制K-562細(xì)胞中的磷酸化ERK水平（降低50％），而不會(huì)影響ERK的總蛋白水平。在突變的KRAS細(xì)胞系（NCI-H358，Calu-1）中，BAY-293與KRASG12C抑制劑ARS-853表現(xiàn)出協(xié)同抗增殖作用。BAY-293對(duì)于治療RAS驅(qū)動(dòng)的腫瘤具有巨大的潛力。

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