中文名:OSI-930,Kit (c-Kit), KDR和CSF-1R抑制劑
英文名:OSI-930
英文別名:OSI-930|728033-96-3|OSI 930|OSI930|3-((quinolin-4-ylmethyl)amino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide|3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide|3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-[4-(trifluoromethoxy)
純度:98%
貨號(hào):O126155
包裝:25mg、50mg、5mg
Cas號(hào):728033-96-3
存儲(chǔ)溫度:-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹:
產(chǎn)品介紹:OSI-930是一種新型有效的Flt1、激酶插入結(jié)構(gòu)域受體(KDR)、CSF-1R、Lck、c-Raf和活化受體酪氨酸激酶Kit的抑制劑,IC50值分別為8、9、15、22、41和80 nM。 在其存活高度依賴于Kit 信號(hào)的HMC-1細(xì)胞系中,OSI-930抑制細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。反之,在正常培養(yǎng)條件下的COLO-205細(xì)胞系中,OSI-930不抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。 OSI-930可時(shí)間和濃度依賴地使P450 3A4失去活性。此外,OSI-930可減少P450 3A4的CO差光譜。 OSI-930是一種有效的Kit (c-Kit), KDR和CSF-1R抑制劑,IC50分別為80 nM, 9 nM和15 nM,對(duì)Flt-1, c-Raf和Lck具有適度的抑制活性,對(duì)PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性較弱。
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