Tucatinib (Irbinitinib) 是有效，具有口服活性的、選擇性的 HER2 抑制劑，IC50 為8 nM。Tucatinib 對(duì)純化的 HER2 酶具有納摩爾活性，并且在基于細(xì)胞的測(cè)定中對(duì) HER2 和 EGFR 的選擇性大約是 500 倍。Tucatinib 選擇性抑制受體酪氨酸激酶 HER2 相對(duì)于 EGFR[1]。Tucatinib 阻斷 HER2 及其下游效應(yīng)子 Akt 在 HER2 過表達(dá)細(xì)胞系中的增殖和磷酸化。在 EGFR 過表達(dá)細(xì)胞系中，它微弱地抑制磷酸化和增殖，表明 Tucatinib 可能具有阻斷 HER2 信號(hào)通路而不會(huì)引起 EGFR 抑制的毒性[1]
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