中文名稱

普瑞巴林中文同義詞普瑞巴林;(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;(+/-)-普瑞巴林;廠家供應(yīng)【純天然】絲肽粉醫(yī)藥級99%80目白色粉狀;特價(jià)眼鏡蛇毒/蝮蛇毒;供應(yīng)廠家直銷純天然水蛇干;純天然蛇油;【廠家直銷】特價(jià)純天然海蛇干

英文名稱Pregabalin英文同義詞3(S)-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOICACID;(3S)-3-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOICACID;PREGABALIN;Pregablin;3-(Aminomethyl)-5-methyl-hexanoicacid;PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;(R)-Pregabalin;(S)-Pregabalin

CAS號148553-50-8分子式C8H17NO2分子量159.23EINECS號604-639-1

普瑞巴林性質(zhì)

熔點(diǎn)194-196°C比旋光度D23+10.52°(c=1.06inwater)沸點(diǎn)274.0±23.0°C(Predicted)密度0.997±0.06g/cm3(Predicted)閃點(diǎn)9℃儲存條件2-8°C溶解度deionizedwater:≥10mg/mL酸度系數(shù)(pKa)4.23±0.10(Predicted)形態(tài)whitepowder水溶解Chemicalbook性Solubleto100mMinwaterBCSClass1InChIInChI=1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11)/t7-/m0/s1InChIKeyAYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-NSMILESC(O)(=O)C[C@@H](CN)CC(C)C

抗癲癇藥普瑞巴林屬于非γ-氨基丁酸（GABA）受體激動劑或拮抗劑，是一種新型鈣離子通道調(diào)節(jié)劑，能阻斷電壓依賴性鈣通道，減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。臨床主要用于糖尿Chemicalbook病性周圍神經(jīng)病變有關(guān)的神經(jīng)痛、皰疹后神經(jīng)痛和輔助治療成人部分性癲癇發(fā)作、廣泛性焦慮障礙、中樞神經(jīng)痛（包括脊髓損傷、卒中和多發(fā)硬化伴隨的神經(jīng)痛）和纖維肌痛。

適應(yīng)癥

普瑞巴林主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。藥理作用普瑞巴林對癲癇有良好的治療作用，各類動物癲癇發(fā)作模型研究表明，普瑞巴林能明顯阻止癲癇發(fā)作，其產(chǎn)生活性作用的劑量比加巴噴丁低3-10倍。研究發(fā)現(xiàn)，普瑞巴林能減少大鼠夾Chemicalbook趾尖刺激的感覺和運(yùn)動脊髓反射，減少糖尿病、外圍神經(jīng)損傷或化學(xué)治療神經(jīng)性動物疼痛模型的相關(guān)行為，抑制或減少脊椎給予刺激物引起的疼痛相關(guān)的行為。動物實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，普瑞巴林在與阿片類藥物合用可能有優(yōu)勢。普瑞巴林為臨床治療神經(jīng)病理性疼痛提供了新的選擇。

作用機(jī)制

普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA、GABAB或苯二氮?類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GAChemicalbookBA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。