中文名稱:    甲磺酸加貝酯
中文同義詞:    甲磺酸加貝酯;4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸鹽;對-(6-胍已酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸鹽;4-[[6-[(氨基亞氨基甲基)氨基]-1-氧己基]氧]苯甲酸乙酯甲磺酸鹽;福耶;4-[[6-[(氨基亞氨基甲基)氨基]-1-氧代己基]氧基]苯甲酸鹽甲磺酸乙酯
英文名稱:    Gabexate mesylate
英文同義詞:    benzoicacid,4-((6-((aminoiminomethyl)amino)-1-oxohexyl)oxy)-,ethylester,mo;ethylp-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoatemethanesulfonate;gabexatomesilato;p-hydroxybenzoicacidethylester6-guanidinohexanoatemesilate;4-[[6-[(AMINOIMINOMETHYL)AMINO]-1-OXOHEXYL]OXY]-BENZOIC ACID ETHYL ESTER MESYLATE;4-[[6-[(aminoiminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxyl]benzoic acid ethyl ester mesylate salt;4[[6-[(AMINOIMINOMETHYL)AMINO]-1-OXOHEXYL]OXYL]BENZOIC ACID ETHYL ESTER MONOMETHANESULFONATE;MEGACART
CAS號:    56974-61-9
分子式:    C17H27N3O7S
分子量:    417.48

化學(xué)性質(zhì)     白色結(jié)晶。溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，幾不溶于乙醚。熔點(diǎn)90～92℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：8000口服；4700皮下注射；25靜脈注射。
用途     非肽類蛋白水解酶抑制劑。用于急性胰腺炎、慢性再發(fā)性胰腺炎的急性發(fā)作、術(shù)后并發(fā)的急性胰腺炎、頻發(fā)性血管血栓滯固癥等的治療。
用途     加貝酯是一種非肽類蛋白的抑制劑，可抑制胰蛋白酶、激汰釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，從而制止這些酶所造成的病理生理變化。在動物實(shí)驗(yàn)性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、減輕胰腺損傷，同時血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情況也明顯改善。
用途     Gabexate Mesylate is a serine protease inhibitor. Gabexate Mesylate inhibits trypsin, plasmin, plasma kallikrein and thrombin. Gabexate Mesylate inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis fact or-α (TNF-α) production through nuclear factor-魏B and activator protein-1 activation.
生產(chǎn)方法     6-氨基己酸和氫氧化鈉反應(yīng)，生成6-氨基己酸鈉。再和甲基異硫脲硫酸鹽的水溶液反應(yīng)，得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中攪拌，過濾去不溶物后，減壓濃縮，加人丙酮，放置，過濾，可得6-胍基己酸甲磺酸鹽，用甲醇-乙醚重結(jié)晶后，熔點(diǎn)116～118℃。6-胍基己酸甲磺酸鹽經(jīng)氯化亞砜氯化為酰氯，再和對羥基苯甲酸乙酯，在四氫呋喃和吡啶中反應(yīng)，經(jīng)處理得甲磺酸加貝酯。