奧沙拉秦鈉
急慢性結(jié)腸炎治療藥物 不良反應(yīng) 用途 用法用量
中文名稱:    奧沙拉秦鈉
中文同義詞:    3,3-偶氮雙(6-羥基-苯甲酸)二鈉鹽;C.I.媒介黃5;5,5'-偶氮雙水楊酸二鈉鹽;奧沙拉秦鈉;媒介黃 5
英文名稱:    Olsalazine disodium
英文同義詞:    3,3’-azobis[6-hydroxy-benzoicacidisodiumsalt;Benzoicacid,3,3’-azobis[6-hydroxy-,disodiumsalt;olsalazinedisodiumsalt;OLSALAZINE DISODIUM;OLSALAZINE SODIUM;disodium 5,5'-azodisalicylate;Acid mordant Yellow 5;Chrome Yellow AS
CAS號(hào):    6054-98-4
分子式:    C14H8N2O6.2Na
分子量:    346.2
EINECS號(hào):    227-975-7

奧沙拉秦鈉 用途與合成方法
急慢性結(jié)腸炎治療藥物    奧沙拉秦鈉(olsalazine sodium)是由瑞士PharmaciaA B Co.開發(fā)的一種治療急慢性結(jié)腸炎的藥物，于1989年在丹麥?zhǔn)状紊鲜??！稓W洲藥典》7． 0 版和國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-( X-349) -2004Z 已有收載。
奧沙拉秦鈉由一個(gè)偶氮鍵連結(jié)兩個(gè)5-氨基水楊酸所構(gòu)成的前體藥物。結(jié)腸中的細(xì)菌使重氮鍵分裂，釋放出5-氨基水楊酸；5-氨基水楊酸作用于結(jié)腸炎粘膜，抑制前列腺素、白三烯等炎癥因子的形成，并減弱細(xì)胞膜通透性，而起治療潰瘍性結(jié)腸炎的作用。本品削弱回腸和結(jié)腸粘膜中氮、鈉和水分的吸收，在人體內(nèi)，這種吸收轉(zhuǎn)化為分泌。潰瘍性結(jié)腸炎患者服用本品每日1g，整個(gè)腸道傳輸時(shí)間約縮短40%。健康受試者一次口服本品2g，對(duì)小腸移行復(fù)合頻率無(wú)影響，但是可使30%用藥者發(fā)生腹瀉，并會(huì)加重腸道炎癥者的腹瀉。全身生物利用度極低，口服劑量的吸收率不到5%。吸收后約10%劑量共軛成奧柳氮鄰硫酸鹽，t1/2約1h，共軛物半衰期約7天。
奧沙拉秦鈉的結(jié)構(gòu)式
圖1為奧沙拉秦鈉的結(jié)構(gòu)式
不良反應(yīng)    最常見(jiàn)的副作用是腹瀉，發(fā)生率17%。通常短暫與腸道炎癥所致腹瀉的區(qū)別是排泄物水含量高，不帶血，且與用量大小有關(guān)，通常在治療開始或增加劑量時(shí)發(fā)生。減少本品用量或聯(lián)用Loperamide，腹瀉會(huì)得到控制。其他副作用有頭痛、惡心、腹痛、皮疹、頭暈和關(guān)節(jié)痛，對(duì)柳氮磺吡啶產(chǎn)生過(guò)敏或不能耐受的病人中，大多數(shù)對(duì)本品能耐受，服用柳氮磺吡啶致不育的男性，改用本品后癥狀改善。
用途    用于潰瘍性結(jié)腸炎。
用法用量    對(duì)活動(dòng)性重癥腸道炎癥，通常每天口服1～3g(由低劑量開始)，分3～4次服，同時(shí)進(jìn)餐；對(duì)于慢性潰瘍性結(jié)腸炎，維持量為每日口服1g。