MGL-3196是高度選擇性的THR-β激動劑,EC50值為0.21 μM。
在功能測定中,MGL-3196對THR-β(EC50 =0.31μM)的THR-α選擇性28倍(EC50 =3.74μM)。 MGL-3196顯示大約30μM的IC20用于阻斷hERG通道。 CYP3A4 / 5和CYP2C19的IC50>50μM,CYP2C9僅有弱抑制(約22μM)[1]。
MGL-3196在大鼠中表現(xiàn)出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分配量和清除率都很低。對于給予DIO小鼠口服的MGL-3196懸浮液,觀察到暴露劑量成比例增加[1]。在用MGL-3196處理的動物中,膽固醇和肝臟大小減少,這繼發(fā)于肝臟TG的減少。對MGL-3196治療的動物的骨礦物質密度(BMD)或心臟或腎臟大小沒有影響[1]。
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