中文名稱: 丙磺舒
中文同義詞: 對(duì)-(二丙基氨磺酸)苯甲酸;羧苯磺胺;丙磺舒;對(duì)[(二丙氨基)磺?；鵠苯甲酸;對(duì)照品;4-(二丙基氨磺?；?苯甲酸;丙苯尼西德;羧苯磺丙胺
英文名稱: Probenecid
英文同義詞: 4-((dipropylamino)sulfonyl)-benzoicaci;4-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid;4-(dipropylsulfamoyl)benzoicacid;4-[(dipropylamino)sulfonyl]-benzoicaci;Apurina;benacen;Benemid;benemide
CAS號(hào): 57-66-9
分子式: C13H19NO4S
分子量: 285.36
EINECS號(hào): 200-344-3
相關(guān)類別: Miscellaneous;API;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;API's;Vanilloid/TRPV channel;chemical additive;pharmaceutical intermediate;PROBENEMID
Mol文件: 57-66-9.mol
 

 
丙磺舒 性質(zhì)
熔點(diǎn)  194-196°C
儲(chǔ)存條件  Store at RT
水溶解性  <0.1 g/100 mL at 20 ºC
Merck  14,7754
穩(wěn)定性 Stable, but may be light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 57-66-9(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 P-(dipropylsulfamoyl) benzoic acid(57-66-9)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 Benzoic acid, 4-[(dipropylamino)sulfonyl]- (57-66-9)

 
丙磺舒 用途與合成方法
抗痛風(fēng)藥 丙磺舒是一種化學(xué)合成的磺胺類抗痛風(fēng)藥，又叫羥苯磺胺，有促進(jìn)尿酸排泄和抑制青霉素排泄的雙重作用，臨床上用于慢性痛風(fēng)及抑制青霉素類藥物的排泄以提高其血漿濃度，作為青霉素類治療的輔助藥。其作用機(jī)理為抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，從而降低血漿中的尿酸濃度，以減少尿酸鹽在組織中沉積，防止尿酸鹽結(jié)晶的生成。本品亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解，從而減少關(guān)節(jié)的損傷。另外，本品還可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制弱有機(jī)酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長(zhǎng)它們的作用時(shí)間。本品口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)85%～90%。成人每次口服1g，2～4小時(shí)血藥濃度即達(dá)峰值，半衰期為6～12小時(shí)。丙磺舒在肝內(nèi)迅速代謝，主要代謝產(chǎn)物為丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代謝物主要從尿中排泄。本品無(wú)抗炎鎮(zhèn)痛作用，故對(duì)急性痛風(fēng)無(wú)效。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。服后不良反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng)，其他可有頭暈、頭痛、面部潮紅、尿頻、齒齦腫痛、皮疹等;偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。急性痛風(fēng)發(fā)作時(shí)和腎輸尿管有尿酸結(jié)晶沉積史者不宜應(yīng)用。消化性潰瘍或血液系統(tǒng)異常者、孕婦慎用。腎功能減退者禁用。 
適應(yīng)證 (1)高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石，成人每日2次，每次25 mg，1周后可增量至每日2次，每次500 mg。服藥時(shí)每日攝入水分2500mL左右，防止形成腎結(jié)石，必要時(shí)同服堿化尿液藥物。但必須:1,腎小球?yàn)V過(guò)濾大于50～60mL/min;2,無(wú)腎結(jié)石或腎結(jié)石史;3,非酸性尿;4,不服用水楊酸類藥物者;5,定期檢測(cè)血和尿pH值、肝腎功能及血和尿中尿酸水平;6,根據(jù)臨床及尿酸水平調(diào)整藥量，用最小有效量維持較長(zhǎng)時(shí)間。
(2)作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時(shí)，丙磺舒可抑制這些抗生素的排出，提高血藥濃度并能維持較長(zhǎng)時(shí)間。 
不良反應(yīng) 1.消化道反應(yīng)：主要表現(xiàn)為少數(shù)病人有食欲減退、惡心、嘔吐、腹部不適等。
2.中樞神經(jīng)反應(yīng)及過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)頭痛、面部潮紅、發(fā)熱和皮膚瘙癢、皮炎等過(guò)敏反應(yīng)。
3.其他嚴(yán)重毒性反應(yīng)：表現(xiàn)為極個(gè)別患者有出血、粒細(xì)胞減少、再障性貧血、腎病綜合征、肝壞死等。丙磺舒屬磺胺類藥物，故對(duì)磺胺藥過(guò)敏的患者禁用。孕婦、消化性潰瘍、肝腎功能障礙患者要慎用。另外，服藥時(shí)應(yīng)大量飲水，并加服適量碳酸鈉以防止產(chǎn)生尿結(jié)石。在服藥期間應(yīng)注意檢查血象。 
化學(xué)性質(zhì)  白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)194-196℃。溶于丙酮，略溶于乙醇或氯仿，幾乎不溶于水。溶于稀氫氧化鈉溶液，在稀酸中幾乎不溶。無(wú)臭，味微苦。
用途  抗痛風(fēng)藥。該品為有機(jī)酸，脂溶性強(qiáng)，自腎小管分泌排出，又很容易被回吸收。故在丙磺鄶存在下，體內(nèi)某些有機(jī)酸在腎小管的運(yùn)轉(zhuǎn)將受到抑制，減少其他有機(jī)酸的排泄。故用于治療慢性痛風(fēng)，安全有效。對(duì)急性痛風(fēng)的疼痛和炎癥無(wú)作用，不適用于急性痛風(fēng)。
用途  用于治療痛風(fēng)、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病
生產(chǎn)方法  對(duì)甲苯磺酰胺經(jīng)重鉻酸鈉氧化為對(duì)羧苯磺酰胺，再用溴丙烷進(jìn)行烷基化反應(yīng)，所得丙磺舒鈉用乙酸酸化即得丙磺舒。
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