魯索利替尼

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	1g	10g	100g

最小起訂量	1g
發(fā)貨地	江西
更新日期	2025-02-05

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:魯索利替尼	英文名稱:Ruxolitinib
CAS:941678-49-5	品牌: 江西瑞威爾
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類別: 原料藥
產(chǎn)品規(guī)格: 1g,10g,100g	含量: 98%

中文名	魯索替尼
英文名	ruxolitinib
中文別名	(BETAR)-BETA-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈 \| β-環(huán)戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈 \| 魯索利替尼 \| 蘆可替尼
英文別名	更多

描述	Ruxolitinib 是有效，選擇性的 JAK1/2 抑制劑， IC50 值分別為 3.3 nM和2.8 nM，選擇性是 JAK3 的 130 多倍。
相關(guān)類別	信號(hào)通路 >> 自噬 >> 自噬信號(hào)通路 >> 表觀遺傳學(xué) >> JAK 信號(hào)通路 >> JAK/STAT信號(hào)通路 >> JAK 信號(hào)通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> JAK 信號(hào)通路 >> 自噬 >> 自噬研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)	JAK2:2.8 nM (IC50) JAK1:3.3 nM (IC50) Tyk2:19 nM (IC50) JAK3:428 nM (IC50)
體外研究	Ruxolitinib有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和增殖，以劑量依賴性方式顯著增加細(xì)胞凋亡，并且在64nM時(shí)導(dǎo)致Ba / F3細(xì)胞中去極化線粒體的細(xì)胞加倍。 Ruxolitinib對(duì)紅細(xì)胞集落形成具有顯著的效力，IC50為67 nM，并且抑制正常供體和真性紅細(xì)胞增多癥患者的紅系祖細(xì)胞增殖，IC50值分別為407 nM和223 nM [1]。
體內(nèi)研究	Ruxolitinib（180 mg / kg，口服，每日兩次）導(dǎo)致第22天存活率大于90％，顯著降低脾腫大和炎性細(xì)胞因子的循環(huán)水平，優(yōu)先消除腫瘤細(xì)胞，導(dǎo)致生存期顯著延長(zhǎng)，無(wú)骨髓抑制或JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的小鼠模型中的免疫抑制作用[1]。在Ruxolitinib組中，41.9％的患者達(dá)到主要終點(diǎn)，而在骨髓纖維化雙盲試驗(yàn)中安慰劑組為0.7％。 Ruxolitinib導(dǎo)致維持脾臟體積減少，總癥狀評(píng)分改善50％或更多[2]。 Ruxolitinib（15 mg每日兩次）治療使得總共28％的患者在骨髓纖維化患者的第48周脾臟體積減少至少35％，而接受治療的患者為0％。使用Ruxolitinib時(shí)，平均可觸及的脾臟長(zhǎng)度減少了56％，但是在第48周時(shí)使用治療方法增加了4％。在ruxolitinib組患者的整體生活質(zhì)量指標(biāo)改善并且癥狀減輕骨髓纖維化[3]。
激酶實(shí)驗(yàn)	使用Sf21細(xì)胞和桿狀病毒載體表達(dá)重組蛋白，并用親和層析純化。 JAK激酶測(cè)定使用與肽底物（-EQEDEPEGDYFEWLE）的均相時(shí)間分辨熒光測(cè)定。每種酶反應(yīng)用Ruxolitinib或?qū)φ?，JAK酶，500nM肽，三磷酸腺苷（ATP; 1mM）和2％二甲基亞砜（DMSO）進(jìn)行1小時(shí)。 50％抑制濃度（IC 50）計(jì)算為抑制50％熒光信號(hào)所需的INCB018424濃度。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	將細(xì)胞以2×103 /孔的白底96孔板接種，用來(lái)自DMSO原液的Ruxolitinib（INCB018424）處理（0.2％最終DMSO濃度），并在37℃下用5％CO 2溫育48小時(shí)。通過(guò)使用Cell-Titer Glo熒光素酶試劑或活細(xì)胞計(jì)數(shù)的細(xì)胞ATP測(cè)定來(lái)測(cè)量活力。將值轉(zhuǎn)化為相對(duì)于載體對(duì)照的抑制百分比，并使用PRISM GraphPad根據(jù)數(shù)據(jù)的非線性回歸分析擬合IC 50曲線。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	給小鼠喂食標(biāo)準(zhǔn)嚙齒動(dòng)物食物并隨意提供水。將Ba / F3-JAK2V617F細(xì)胞（每只小鼠105只）靜脈內(nèi)接種到6至8周齡雌性BALB / c小鼠中。每天監(jiān)測(cè)存活率，并且死亡的垂死的老鼠被人道地殺死并且被認(rèn)為已經(jīng)死亡。用載體（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纖維素）或Ruxolitinib（INCB018424）處理在細(xì)胞接種后24小時(shí)內(nèi)開(kāi)始，每天兩次通過(guò)口服強(qiáng)飼法。使用分析的Bayer Advia120測(cè)量血液學(xué)參數(shù)，并使用Dunnett測(cè)試確定統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。
參考文獻(xiàn)	[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117. [2]. Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807. [3]. Harrison C, et al. JAK inhibition with ruxolitinib versus best available therapy for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012 Mar 1;366(9):787-98.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	592.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C17H18N6
分子量	306.365
閃點(diǎn)	312.2±30.1 °C
精確質(zhì)量	306.159302
PSA	83.18000
LogP	1.69
蒸汽壓	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.747

關(guān)鍵字：魯索利替尼原料;魯索利替尼現(xiàn)貨;魯索利替尼檢測(cè)方法;魯索利替尼環(huán)評(píng)公示;魯索利替尼多少錢;

公司簡(jiǎn)介

江西瑞威爾生物科技有限公司，注冊(cè)地江西省峽江縣，在南昌設(shè)有辦事處，武漢設(shè)有分公司。公司依托母公司江右云商豐富的互聯(lián)網(wǎng)運(yùn)營(yíng)優(yōu)勢(shì)及數(shù)字中臺(tái)技術(shù)支持，將科技貫穿于研發(fā)、生產(chǎn)、檢測(cè)及采購(gòu)、倉(cāng)儲(chǔ)、銷售的所有環(huán)節(jié)，滿足了科研客戶分散、品種要求多樣化、頻繁購(gòu)買且單次量小的需求，在業(yè)內(nèi)形成了良好的口碑。公司深耕科研試劑領(lǐng)域，科研試劑產(chǎn)品廣泛應(yīng)用于高等院校、科研院所以及生物醫(yī)藥、新材料、新能源、節(jié)能環(huán)保、航空航天等高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)和戰(zhàn)略性新興產(chǎn)業(yè)相關(guān)企業(yè)的研發(fā)機(jī)構(gòu)，產(chǎn)品使用者多為科學(xué)家和一線研發(fā)工程師，贏得了眾多知名客戶的信賴。目前與公司發(fā)生直接業(yè)務(wù)往來(lái)的科研機(jī)構(gòu)、大學(xué)院校、政府、軍隊(duì)等企業(yè)和機(jī)構(gòu)超過(guò)數(shù)量200家。

成立日期	2021-02-01 （5年）	注冊(cè)資本	200萬(wàn)
員工人數(shù)	10-50人	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	醫(yī)藥原料	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠

江西瑞威爾生物科技有限公司

VIP 3年

公司成立：5年
注冊(cè)資本：200萬(wàn)
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司
主營(yíng)產(chǎn)品：美羅培南三水物替加環(huán)素奧美沙坦酯雷米普利馬來(lái)酸依那普利鹽酸羅匹尼羅鹽酸屈他維林富馬酸盧帕他定鹽酸米諾環(huán)素甘油縮甲醛
公司地址：吉安市峽江縣仁和鎮(zhèn)新陂村官山組

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

尼美舒利

詢價(jià)

吉非替尼

詢價(jià)

利拉魯肽

詢價(jià)