16alpha-羥基潑尼松龍 潑尼松龍 去炎舒松 地塞米松和倍他美松 中文名稱: 16alpha-羥基潑尼松龍 中文同義詞: 16alpha-羥基潑尼松龍;16Α-羥基-潑尼松龍;布地奈德水解物;16A-羥基潑尼松龍 英文名稱: 11a,16b,17,21-Tetrahydroxy-pregna-1,4-diene-3,20-dione 英文同義詞: 16-ALPHA-HYDROXY PREDNISOLONE;16A-HYDROXY-PREDNISOLONE;11a,16b,17,21-tetrahydroxy-pregna-1,4-diene-3,20-dione;11B,16A,17A,21-TETRAHYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE;16α-hydroxy-prednisolone;11beta,16alpha,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione;16 Alpha Hydroxprednisolone;16A-HYDROXY-PREDNISONLONE CAS號(hào): 13951-70-7 分子式: C21H28O6 分子量: 376.44 EINECS號(hào): 237-731-1 相關(guān)類別: Pharmaceutical Raw Materials;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites;Pharmaceuticals;Steroids;Metabolites & Impurities Mol文件: 13951-70-7.mol 16alpha-羥基潑尼松龍 16alpha-羥基潑尼松龍 性質(zhì) 熔點(diǎn) 235-238°C 儲(chǔ)存條件 -20°C Freezer CAS 數(shù)據(jù)庫 13951-70-7(CAS DataBase Reference) 16alpha-羥基潑尼松龍 用途與合成方法 潑尼松龍 潑尼松龍是一種合成的中效糖皮質(zhì)激素，與潑尼松作用相似，具有抗炎、抗過敏等作用，其抗炎作用較強(qiáng)，水鹽代謝作用很弱。本品為羥基化合物 (羥基在11 位上)，局部應(yīng)用療效較好，也適用于肝功能不全患者。口服吸收快而完全，1小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，血漿蛋白結(jié)合率為90%～95%，半衰期約200 分鐘。能進(jìn)入胎兒循環(huán)，出現(xiàn)于乳汁的藥量為0.07%～0.23%。經(jīng)肝內(nèi)代謝，主要從腎臟排泄，其中原形藥占20%以上。適用于治療濕疹、皮炎等過敏性疾病，紅斑狼瘡、皮肌炎等結(jié)締組織病。 去炎舒松 去炎舒松又名氟氫可的松，是潑尼松龍16α羥基9α氟化衍生物，是合成抗炎藥，白色結(jié)晶，微溶于水和乙醇。去炎舒松在血漿中的半壽期約為300分鐘，它與血漿白蛋白結(jié)合量較潑尼松的少，它的抗炎作用略強(qiáng)于潑尼松龍，4mg去炎舒松的抗炎活性相當(dāng)于5mg的潑尼松龍。幾無水鈉潴留作用。除不用于腎上腺功能不足者外，可用于可的松的其他適應(yīng)證?？诜刻靹┝糠秶?～48mg，分次服用。 地塞米松和倍他美松 地塞米松和倍他美松屬于抗炎作用最強(qiáng)和水鈉潴留作用小的合成甾體抗炎藥。兩者均為潑尼松龍的16甲基和9α氟取代衍生物，其差異僅在16甲基的立體化學(xué)不同，前者為16α-甲基，后者為16-β甲基。均為白色結(jié)晶，不溶于水，溶于乙醚等有機(jī)溶劑，應(yīng)避光保存。片劑對(duì)高溫和高濕度不穩(wěn)定。 地塞米松(dexamethasone) 又名氟美松。由消化道吸收，在血漿中的生物半壽期為190分鐘，與血漿蛋白質(zhì)的結(jié)合量比大部分的甾體皮質(zhì)激素的少。16α-甲基和9α氟的引入顯然提高了抗炎和對(duì)糖代謝作用，750μg地塞米松相當(dāng)于5mg潑尼松龍的作用，并降低水鈉潴留作用至母體的1/10。但有過度神經(jīng)刺激，食欲增加和肌肉消耗等副作用。 倍他美松(betamethasone) 在動(dòng)物體內(nèi)的抗炎作用為16α甲基異構(gòu)體——地塞美松的3倍，但在人體中兩者強(qiáng)度相近，600～700μg倍他美松的活性相當(dāng)于5mg的潑尼松。若潑尼松龍的16α位以其他基團(tuán)取代如鹵素、羥基、甲氧基等取代可增強(qiáng)作用，這些基團(tuán)處于β位則降低活性或失活，但甲基取代于16α或β位卻得到的效應(yīng)相似。倍他美松在臨床的應(yīng)用與地塞美松相同。在臨床應(yīng)用的衍生物有21-乙酸酯，21-苯甲酸酯，17α，21-二丙酸酯(R=R1＝OCCH2CH3)，及其水溶性衍生物磷酸酯鈉鹽等。倍他美松17α-戊酸酯(R=H，R1=OC(CH2)3CH3，betamethasone valerate)局部應(yīng)用，由皮膚吸收，口服由消化道吸收，它的全身作用與母體倍他美松相當(dāng)。其劑型有霧劑、霜?jiǎng)⒂蛣┖凸嗄c劑等。 化學(xué)性質(zhì) 白色或類白色結(jié)晶性粉末