別名
(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氫-4-羥基-3,14-二氧代-1H-吡喃并[3′,4′:6,7]中氮茚并[1,2-b]喹啉-9-基酯,CPT-11,[1,4′-聯吡啶]-1′-羧酸
應用
鹽酸伊立替康用于::與5-氟尿嘧啶聯合使用,在MDA-MB-231乳腺癌細胞中篩選生長抑制功能。在高級別闌尾癌(HGA)和低級別闌尾癌(LGA)中篩選化學敏感性。作為化學治療劑,與熱休克蛋白抑制劑(HPSC1)聯合使用,研究對HT29結腸癌細胞的細胞毒性。
生化/生理作用
抗癌藥伊立替康是一種前藥,在組織羧酸酯酶作用下轉化為7-乙基-10-羥基喜樹堿(SN-38)——一種有效的DNA拓撲異構酶I抑制劑。通過UDP葡萄糖醛酸轉移酶1A1(UGT1A1)的葡萄糖醛酸化作用,可終止該藥的作用。該藥物能增強組織對輻射損傷的敏感性,因此可用于腫瘤的放射治療。 抗癌藥伊立替康是一種前藥,在組織羧酸酯酶作用下轉化為7-乙基-10-羥基喜樹堿(SN-38)——一種有效的DNA拓撲異構酶I抑制劑。通過UDP葡萄糖醛酸轉移酶的葡萄糖醛酸化作用,可終止該藥的作用。
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