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鹽酸伊立替康三水合物,Irinotecan hydrochloride trihydrate
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鹽酸伊立替康三水合物

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 25KG
最小起訂量 1KG
發(fā)貨地 陜西
更新日期 2024-12-18
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:鹽酸伊立替康三水合物英文名稱:Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS:136572-09-3純度規(guī)格: 99%
產(chǎn)品類別: 有機(jī)化工原料
2024-12-18 鹽酸伊立替康三水合物 Irinotecan hydrochloride trihydrate 25KG/RMB 99% 有機(jī)化工原料
中文名鹽酸伊立替康三水合物
英文名Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
中文別名鹽酸依立替康三水合物 | 伊立替康鹽酸鹽三水合物 | (+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羥基-9-[(4-派啶基派啶) 羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮鹽酸鹽 | 鹽酸伊立替康 | 鹽酸依立替康
英文別名更多

 鹽酸伊立替康三水合物生物活性

描述Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一種水溶性的拓?fù)洚悩?gòu)酶 I (topoisomerase I) 抑制劑,具有抗腫瘤活性。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> 自噬 >> 自噬
信號(hào)通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> 拓?fù)洚悩?gòu)酶
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)

Topoisomerase I

體外研究伊立替康鹽酸鹽三水合物是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。伊立替康抑制LoVo和HT-29細(xì)胞的生長,IC50分別為15.8±5.1和5.17±1.4μM,并且在LoVo和HT-29細(xì)胞中誘導(dǎo)相似量的可切割復(fù)合物[2]。伊立替康抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)的增殖,IC50為1.3μM[3]。
體內(nèi)研究伊立替康(CPT-11,5mg / kg)在大鼠中連續(xù)兩周每天通過腫瘤內(nèi)注射顯著抑制腫瘤的生長,并且這種效果也通過滲透微型泵連續(xù)腹膜內(nèi)輸注進(jìn)入小鼠而發(fā)生。然而,伊立替康(10 mg / kg)對ip的生長沒有影響[1]。伊立替康(CPT-11,100-300mg / kg,ip)顯然在第21天抑制無胸腺雌性小鼠中HT-29異種移植物的腫瘤生長。兩組伊立替康(125mg / kg)加TSP-1(10mg) / kg /天或伊立替康(150 mg / kg)聯(lián)合使用TSP-1(每天20 mg / kg)幾乎同樣有效,分別抑制腫瘤生長84%和89%,兩者均比單獨(dú)使用伊立替康更有效劑量為250和300毫克/千克[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)將指數(shù)生長的細(xì)胞接種在20cm 2培養(yǎng)皿中,每個(gè)細(xì)胞系具有細(xì)胞數(shù)(對于LoVo細(xì)胞為20,000,對于HT-29細(xì)胞為100,000)。 2天后,用增加濃度的伊立替康或SN-38處理它們一個(gè)細(xì)胞倍增時(shí)間(LoVo細(xì)胞24小時(shí),HT-29細(xì)胞40小時(shí))。用0.15M NaCl洗滌后,細(xì)胞在正常培養(yǎng)基中進(jìn)一步生長兩次,用胰蛋白酶-EDTA從支持物上分離,并在血細(xì)胞計(jì)數(shù)器中計(jì)數(shù)。然后將IC50值估計(jì)為與不用藥物孵育的細(xì)胞相比,負(fù)責(zé)50%生長抑制的藥物濃度[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)伊立替康通過瘤內(nèi)注射0.1cc體積的適當(dāng)溶液給藥,連續(xù)兩周每天5mg / kg,連續(xù)兩周,然后休息7天,稱為一個(gè)治療周期。大鼠在8周的時(shí)間內(nèi)接受三個(gè)周期。對照動(dòng)物通過瘤內(nèi)注射以與第II組動(dòng)物相同的給藥規(guī)則接受0.1cc無菌0.9%氯化鈉溶液[1]。
參考文獻(xiàn)

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.

[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.

[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.


關(guān)鍵字: 鹽酸伊立替康三水合物;

公司簡介

關(guān)于締都 以創(chuàng)新與發(fā)展創(chuàng)造價(jià)值   締都是一家以化學(xué)技術(shù)為導(dǎo)向的創(chuàng)新型企業(yè),核心能力集中在醫(yī)藥保健和農(nóng)業(yè)化學(xué)品新劑型研發(fā)生產(chǎn)領(lǐng)域。締都為創(chuàng)新產(chǎn)品和解決方案研發(fā)新分子,以改善人類、動(dòng)物和植物的健康。這些研發(fā)活動(dòng)基于對生命體生化過程的深刻認(rèn)識(shí)。借助產(chǎn)品,締都將不斷為找到應(yīng)對當(dāng)今時(shí)代一些重大挑戰(zhàn)的解決方案做出貢獻(xiàn)。日益增長且不斷老齡化的世界人口要求更好的醫(yī)療保健和足夠的綠色農(nóng)作物食物供應(yīng)。通過預(yù)防、緩解和治療疾病,締都不斷改善人類的生活品質(zhì)。締都作為一家致力于用化學(xué)科技來改善人類健康,維護(hù)動(dòng)物保健,和提高全球農(nóng)作物產(chǎn)率和食品質(zhì)量的科技創(chuàng)新性企業(yè),期待著和全球伙伴一起為全球生態(tài)做出貢獻(xiàn)!
成立日期 2016-08-09 (9年) 注冊資本 1000.000000萬
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學(xué)農(nóng)藥原藥,食品與飼料添加劑,催化劑及助劑,有機(jī)原料,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 工廠
  • 陜西締都醫(yī)藥化工有限公司
VIP 5年
  • 公司成立:9年
  • 注冊資本:1000.000000萬
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司
  • 主營產(chǎn)品:精細(xì)化工品,原料中間體的生產(chǎn)
  • 公司地址:陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)
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