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梅沙替尼,Merestinib
  • 梅沙替尼,Merestinib

梅沙替尼

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 5g 10g 50g 100g 1kg
最小起訂量 5g
發(fā)貨地 浙江
更新日期 2022-05-23

產(chǎn)品詳情

中文名稱:梅沙替尼英文名稱:Merestinib
CAS:1206799-15-6保存條件: 室溫保存
純度規(guī)格: 99%+HPLC產(chǎn)品類別: API
MET抑制劑: 梅沙替尼
2022-05-23 梅沙替尼 Merestinib 5g/RMB;10g/RMB;50g/RMB;100g/RMB;1kg/RMB 室溫保存 99%+HPLC API

Merestinib(LY2801653)是一種2型ATP競(jìng)爭(zhēng)型的慢抑制劑,抑制Met(c-Met)酪氨酸激酶,Ki值為2nM。藥效的停留時(shí)間為0.00132min(-1),t1/2為525min。Merestinib(LY2801653)還可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2,其對(duì)應(yīng)的IC50值分別為11nM、2nM、23nM、7nM、7nM、10nM、0.1nM和7nM。

LY2801653在體外對(duì)MET信號(hào)通路依賴的細(xì)胞散射和細(xì)胞增殖具有作用。相比于在那些沒有過(guò)表達(dá)MET的細(xì)胞系來(lái)說(shuō),在過(guò)表達(dá)MET(MET基因擴(kuò)增)的細(xì)胞系中(MKN45,Hs746T和H1993),LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能對(duì)13種突變型MET(單點(diǎn)突變)具有活性作用,Chemicalbook對(duì)其他幾種酪氨酸激酶受體也發(fā)揮有效活性:MST1R,FLT3,AXL,MERTK,TEK,ROS1,DDR1/2,對(duì)絲氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460細(xì)胞中,LY2801653抑制MET自磷酸化,IC50為35.2±6.9nM,在S114細(xì)胞中,IC50為59.2nM。

在擴(kuò)增MET(MKN45)、MET自分泌(U-87MG和KP4)、過(guò)表達(dá)MET(H441)的異種移植物模型中,LY2801653具有有效的抗腫瘤活性和血管正?;?yīng)。LY280165能在異種移植腫瘤中誘導(dǎo)Chemicalbook血管的正?;?,在所研究的動(dòng)物模型中,LY2801653在小鼠中的消除半衰期最短,為2.9小時(shí),而在非人類靈長(zhǎng)類動(dòng)物中為14.3小時(shí)。目前,LY2801653作為抗晚期癌癥的檢測(cè)藥物,正處于臨床1期的研究。

關(guān)鍵字: 梅沙替尼;LY2801653;met抑制劑;

公司簡(jiǎn)介

寧波日生醫(yī)藥科技有限公司坐落于美麗的新一線城市——寧波,日生醫(yī)藥致力于為全球制藥工業(yè)和海外貿(mào)易伙伴提供安全優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)可靠的服務(wù),目前主要從事精細(xì)化工、原料藥及中間體等產(chǎn)品的研發(fā)和銷售貿(mào)易,為客戶提供從新產(chǎn)品開發(fā)到產(chǎn)品上市全過(guò)程的工藝研發(fā)與生產(chǎn)服務(wù)。 公司匯聚了一批高校及著名藥企多年從事藥物合成和工藝研究及放大的清華博士及碩士等相關(guān)專業(yè)科研團(tuán)隊(duì),并且與清華大學(xué)、南開大學(xué)、山東大學(xué)、中國(guó)醫(yī)藥科技大學(xué)等形成了穩(wěn)固的技術(shù)合作基礎(chǔ)。近年來(lái),本公司已完成多項(xiàng)API合成及中間體等項(xiàng)目的中試放大工作,質(zhì)量、環(huán)保和成本均達(dá)到了世界先進(jìn)水平。 日生醫(yī)藥在知名高校內(nèi)建有2000㎡研發(fā)中心,生產(chǎn)基地?fù)碛懈鞣N反應(yīng)釜50多個(gè),反應(yīng)容量超過(guò)50,000L。提高產(chǎn)品質(zhì)量,實(shí)現(xiàn)生產(chǎn)規(guī)?;档铜h(huán)境污染,是公司的宗旨。公司技術(shù)中心,配備有500兆核磁共振儀,超高效液相色譜-高分辨質(zhì)譜聯(lián)用儀,氣相色譜-高分辨質(zhì)譜聯(lián)用儀,超高效液相色譜儀等先進(jìn)的實(shí)驗(yàn)設(shè)備,可以完成從克級(jí)、公斤級(jí)到噸級(jí)等各種小分子創(chuàng)新藥、化學(xué)仿制藥、特色精細(xì)化學(xué)品的研究與產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 公司始終秉承“卓越科技、共贏未來(lái)”的企業(yè)理念,努 力為合作伙伴提供更多高品質(zhì)服務(wù),與合作伙伴一起分享日生醫(yī)藥發(fā)展帶來(lái)的紅利,為人類健康事業(yè)做出貢獻(xiàn)!
成立日期 2017-11-29 (8年) 注冊(cè)資本 1000萬(wàn)
員工人數(shù) 10-50人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1000萬(wàn)-5000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè) 醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,定制,服務(wù)
  • 寧波日生醫(yī)藥科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:8年
  • 注冊(cè)資本:1000萬(wàn)
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:勞拉替尼、卡馬替尼、布格替尼、恩曲替尼、拉羅替尼、TAK-788、LOXO-292、AMG510等替尼類小分子抑制劑
  • 公司地址:浙江省寧波市鄞州區(qū)錢湖南路1號(hào)
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