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EAI045
  • EAI045

EAI045

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發(fā)貨地 浙江
更新日期 2022-05-23

產品詳情

英文名稱:EAI045CAS:1942114-09-1
保存條件: 室溫保存純度規(guī)格: 99%+ HPLC
產品類別: API
2022-05-23 EAI045 EAI045 10g/RMB;50g/RMB;100g/RMB;500g/RMB 室溫保存 99%+ HPLC API

EAI045是一-種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構抑制劑。對野生型受體無作用。其可用作醫(yī)藥原料。生物活性EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構抑制劑。對野生型受體無作用。

EAI045有效抑制H1975細胞中EGFR(Y1173)的磷酸化(EC50=2nM),但在具有野生EGFR的HaCaT細胞(角質形成細胞系)中無此效果。盡管EAI045對EGFR的突變體有抑制作用,但在H1975和H3255細胞中,盡管濃度達到了10μM,EAI也沒有抗增殖作用。EAI045能夠抑制EGFR(L858R和T790M)突變體,IC50為3nM。然而,它不能夠完全阻止具有EGFR(L858R/T790M)突變體的H1975細胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/獨立的突變體對EAI045更敏感。因為EGFR的激酶激活需要形成二聚體,EAI045可能對EGFR異聚體的某一個亞基具有抑制活性。體內研究在小鼠中進行的藥代動力學研究表明EAI045的血漿濃度為0.57μM,其半衰期為2.15小時。在給藥濃度為20mg/kg的情況下,其生物利用率為26%。當EAI045與另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab結合使用時,在具有EGFR(L858R/T790M)突變體驅動下的肺癌小鼠模型中,EAI045能顯著的減少腫瘤生長。單獨EAI045給藥的小鼠則沒有治療效果。EAI045與cetuximab結合使用還能在具有L858R/T790M/C797S突變的小鼠中誘導腫瘤體積縮小。說明EAI045和cetuximab具有協(xié)同作用。

關鍵字: EAI-045;045;1045;

公司簡介

寧波日生醫(yī)藥科技有限公司坐落于美麗的新一線城市——寧波,日生醫(yī)藥致力于為全球制藥工業(yè)和海外貿易伙伴提供安全優(yōu)質的產品和專業(yè)可靠的服務,目前主要從事精細化工、原料藥及中間體等產品的研發(fā)和銷售貿易,為客戶提供從新產品開發(fā)到產品上市全過程的工藝研發(fā)與生產服務。 公司匯聚了一批高校及著名藥企多年從事藥物合成和工藝研究及放大的清華博士及碩士等相關專業(yè)科研團隊,并且與清華大學、南開大學、山東大學、中國醫(yī)藥科技大學等形成了穩(wěn)固的技術合作基礎。近年來,本公司已完成多項API合成及中間體等項目的中試放大工作,質量、環(huán)保和成本均達到了世界先進水平。 日生醫(yī)藥在知名高校內建有2000㎡研發(fā)中心,生產基地擁有各種反應釜50多個,反應容量超過50,000L。提高產品質量,實現(xiàn)生產規(guī)?;档铜h(huán)境污染,是公司的宗旨。公司技術中心,配備有500兆核磁共振儀,超高效液相色譜-高分辨質譜聯(lián)用儀,氣相色譜-高分辨質譜聯(lián)用儀,超高效液相色譜儀等先進的實驗設備,可以完成從克級、公斤級到噸級等各種小分子創(chuàng)新藥、化學仿制藥、特色精細化學品的研究與產業(yè)化生產。 公司始終秉承“卓越科技、共贏未來”的企業(yè)理念,努 力為合作伙伴提供更多高品質服務,與合作伙伴一起分享日生醫(yī)藥發(fā)展帶來的紅利,為人類健康事業(yè)做出貢獻!
成立日期 2017-11-29 (8年) 注冊資本 1000萬
員工人數 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 1000萬-5000萬
主營行業(yè) 醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體 經營模式 貿易,工廠,定制,服務
  • 寧波日生醫(yī)藥科技有限公司
普通會員
  • 公司成立:8年
  • 注冊資本:1000萬
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人獨資)
  • 主營產品:勞拉替尼、卡馬替尼、布格替尼、恩曲替尼、拉羅替尼、TAK-788、LOXO-292、AMG510等替尼類小分子抑制劑
  • 公司地址:浙江省寧波市鄞州區(qū)錢湖南路1號
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