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LE 135

LE 135

中文名稱LE 135
中文同義詞化合物 T22920;化合物L(fēng)E135;4-(5,7,7,10,10-五甲基-7,8,9,10-四氫-5H-苯并[E]萘并[2,3-B][1,4]二氮雜卓-13-基)苯甲酸;LE 135,RARΒ拮抗劑;化合物L(fēng)E135,10 MM DMSO 溶液
英文名稱4-(7,8,9,10-TETRAHYDRO-5,7,7,10,10-PENTAMETHYL-5H-BENZO[E]NAPHTHO[2,3-B][1,4]DIAZEPIN-13-YL)BENZOIC ACID
英文同義詞4-(7,8,9,10-TETRAHYDRO-5,7,7,10,10-PENTAMETHYL-5H-BENZO[E]NAPHTHO[2,3-B][1,4]DIAZEPIN-13-YL)BENZOIC ACID;LE 135;4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-(5H)-benzo[e]naphtho[2.3-b][1.4]diazepine-13-yl)benzoicacid;Benzoic acid, 4-(7,8,9,10-tetrahydro-5,7,7,10,10-pentaMethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)-;4-(5,7,7,10,10-Pentamethyl-7,8,9,10-tetrahydro-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid;4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid;LE135, 10 mM in DMSO
CAS號(hào)155877-83-1
分子式C29H30N2O2
分子量438.56
EINECS號(hào)
相關(guān)類別Intracellular receptor
Mol文件155877-83-1.mol
結(jié)構(gòu)式LE 135 結(jié)構(gòu)式

LE 135 性質(zhì)

沸點(diǎn)601.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO:可溶15mg/mL,澄清
酸度系數(shù)(pKa)3.02±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色黃色至橙色粘性至蠟狀

LE 135 用途與合成方法

LE135 是一種有效的 RAR 拮抗劑,可選擇性結(jié)合 RARα (Ki 為 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 為 220 nM),對(duì) RARβ 具有更高的親和力。LE135 對(duì) RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度選擇性。LE135 還是一種有效的 TRPV1 和 TRPA1 受體激活劑,EC50 分別為 2.5 μM 和 20 μM。

RARβ

220 nM (Ki)

RARα

1400 nM (Ki)

TRPV1

2.5 μM (EC 50 )

TRPA1

20 μM (EC 50 )

LE135 inhibits Am80-induced differentiation of human promyelocytic leukemia cells HL-60 with an IC 50 of 150 nM.
LE135 inhibits retinoic acid (RA)-induced transcriptional activation of RARβ, but not RARα, RARγ or retinoid X receptor α (RXRα), on a variety of RA response elements. LE135 strongly represses 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate-induced AP-1 activity in the presence of RARβ and RXRα.

LE135 provokes nociceptive responses and elicited thermal hyperalgesia mainly through TRPV1 channels, but required both TRPA1 and TRPV1 channels for producing mechanical allodynia. Intraplantar injection of LE135 (30?nmol/10?μL) induces mechanical hypersensitivity in wild-type and Trpa1 ?/? mice.

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/38
安全說明26
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/05HY-107436LE135155877-83-11 mg480元
2025/02/05HY-107436LE 135
LE135
155877-83-15mg1200元

LE 135 上下游產(chǎn)品信息

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