氮卓斯汀
| 中文名稱 | 氮卓斯汀 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 氮卓斯汀;氮卓司汀;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓)二氮雜萘酮;氮卓斯丁;1(2H)-二氮雜萘酮,4-((4-氯苯基)甲基)-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)-;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)二氮雜萘酮 |
| 英文名稱 | Azelastine |
| 英文同義詞 | 1(2h)-phthalazinone,4-((4-chlorophenyl)methyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin;4-(p-chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin-4-yl)-1-(2h)-phthalazinon;4-(4-chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one hydrochloride;4-(4-chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methyl-4-azepanyl)-1-phthalazinone;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;Azelastinum [INN-Latin];KBio3_002992 |
| CAS號 | 58581-89-8 |
| 分子式 | C22H24ClN3O |
| 分子量 | 381.9 |
| EINECS號 | 253-720-4 |
| 相關類別 | 呼吸系統(tǒng)用藥;平喘藥;藥物;其他科研原料藥;小分子抑制劑;API;TELAZOL;雜質標準品對照品;醫(yī)藥原料;原料藥;眼科類藥物;醫(yī)藥原料;化藥雜質-氮卓斯汀;化學試劑 |
| Mol文件 | 58581-89-8.mol |
| 結構式 |  |
氮卓斯汀 性質
| 熔點 | 111 - 115°C |
|---|---|
| 沸點 | 533.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.1505 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5790 (estimate) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（輕微）、DMSO（輕微、加熱）、甲醇（輕微） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | pKa 9.82(H2O t=25 I=0.025) (Uncertain) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| BCS Class | 1? |
| 穩(wěn)定性 | 在建議的儲存條件下穩(wěn)定。 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 58581-89-8(CAS DataBase Reference) |
氮卓斯汀的不良反應包括頭痛、嗜睡、味覺改變、咽喉痛等。
Azelastine是第二代H1受體拮抗劑。化學性質
油狀物。溶于二氯甲烷。單水合物：從乙醇-水結晶。可鑒定出兩種不同的晶型。
鹽酸氮革斯汀(Azelastine Hydrochloride)：C22H24ClN3O?HCl。[79307-93-0]。白色結晶性粉末，無臭，味苦。溶于氯仿、二氯甲烷或冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于無水乙醇或水，不溶于丙酮或乙醚。熔點225～229℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌豚鼠(mg/kg)：124，139，310，417，126，130口服；36.5，35.5，26.9，30.3，23.0，24.8靜脈注射；597.0，57.2，143.0，115.0，46.2，52.2肌肉注射；63.0，54.2，66.5，59.6。41.0．37.3皮下注射。
用途
用于支氣管哮喘、鼻變態(tài)反應的治療。為基礎藥。用途
氮卓斯汀可用作抗組胺藥。
生產(chǎn)方法
30.6g的對氯芐基苯乙酮-鄰-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氫氧化鈉溶于250ml水的溶液一起加熱。洗滌和干燥后，得27g 4-(4-氯芐基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。將20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氫吡咯鹽酸鹽加入4.4g氫氧化鈉溶于20ml水的溶液。加熱到70℃后，將其滴人加熱到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氫氧化鈉水溶液中。在該溫度再加熱lh。冷卻后，用水稀釋，過濾除去不溶物后，溶入二氯甲烷。用稀鹽酸進行提取，提取液用氫氧化鉀水溶液堿化。析出的油狀物再溶入二氯甲烷，干燥，濃縮。粗品的收率在90%以上。轉化為鹽酸鹽后，再重結晶提純，得鹽酸氮革斯汀，熔點225~229℃。
安全信息
| 毒害物質數(shù)據(jù) | 58581-89-8(Hazardous Substances Data) |
|---|---|
| 毒性 | LD50 orl-rat: 310 mg/kg ARZNAD 31,1184,81 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | E4921 | 氮卓斯汀 Azelastine | 58581-89-8 | 5mg | 997元 |
| 2025/05/22 | E4921 | 氮卓斯汀 Azelastine | 58581-89-8 | 25mg | 2397元 |