芐氟噻嗪
中文名稱 | 芐氟噻嗪 |
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中文同義詞 | 芐氟噻嗪;3-芐基-3,二氫-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-氨基磺酰-1,1-二氧化物;3-芐基-3,4-二氫-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物;3-芐基-6-三氟甲基-7-氨磺酰-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物;1-二氧化物;3-芐基-3;4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1;4-二氫-6-(三氟甲基)-2H-1 |
英文名稱 | BENDROFLUMETHIAZIDE |
英文同義詞 | BENDROFLUMETHIAZIDE;BENDROFLUMETHIAZIDE-D5;1,1-dioxo-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide;3-(benzyl)-1,1-diketo-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide;rac Bendroflumethiazide;Bendroflumethiazide (200 mg);Bendroflumethiazide (200 mg)H0C4020.994mg/mg(ai);6-trifluoromethyl-3-benzyl-7-sulfamyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine,1,1 |
CAS號(hào) | 73-48-3 |
分子式 | C15H14F3N3O4S2 |
分子量 | 421.41 |
EINECS號(hào) | 200-800-1 |
相關(guān)類別 | 合成;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;中藥對(duì)照品;利尿藥物;原料藥;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Isotope;BISOLVON |
Mol文件 | 73-48-3.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
芐氟噻嗪 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 205-207°C |
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沸點(diǎn) | 602.1±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.4711 (estimate) |
儲(chǔ)存條件 | Refrigerator |
溶解度 | 幾乎不溶于水,易溶于丙酮,溶于乙醇(96%)。 |
形態(tài) | 固體 |
酸度系數(shù)(pKa) | pKa 8.53±0.05(H2O t=25 I=0.2) (Uncertain) |
顏色 | 從MeOH/CHCl3 中結(jié)晶的晶體 |
水溶解性 | 40mg/L(room temperature) |
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | 2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 3,4-dihydro-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-, 1,1-dioxide (73-48-3) |
芐氟噻嗪即3-芐基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。功效主治:1、水腫性疾病,排泄體內(nèi)過多的鈉和水,減少細(xì)胞外液容量,消除水腫。對(duì)水、電解質(zhì)排泄的影響。①利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對(duì)尿鈣排泄減少。本類藥物作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管(作用較輕)對(duì)氯化鈉的重吸收,從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機(jī)制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解釋其對(duì)近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性,減少腎小管對(duì)脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對(duì)Na+、Cl-的主動(dòng)重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓,可能是增加胃腸道對(duì)Na+的排泄。口服吸收迅速完全,1~2小時(shí)起作用,達(dá)峰時(shí)間為6~12小時(shí),作用持續(xù)時(shí)間18小時(shí)以上,血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)94%,t1/2為3~4小時(shí)。絕大部分由腎臟排泄(30%為原形藥物),少量由膽汁排泄。鉀離子和碳酸氫根的排出量較少,低血鉀較輕。據(jù)報(bào)道高血壓病人長期服用,全身總鉀量及血鉀無明顯降低。主要用于治療各種原因引起的水腫和高血壓。
化學(xué)性質(zhì)
白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)221-223℃(226-227℃)。不溶于水、氯仿、苯、乙醚,溶于丙酮、乙醇。用途
利尿式。可用于治療各種水腫,如充血性心力衰竭、腎臟病、肝硬化、妊娠毒血癥,經(jīng)前期癥候群和可的松類藥物治療時(shí)引起的水腫??梢詥为?dú)應(yīng)用或配合其他降壓藥治療高血壓。生產(chǎn)方法
將甲苯氯化生成三氯甲苯,進(jìn)一步氟化得三氟甲苯,經(jīng)硝化生成間硝基三氟甲苯,用鐵粉還原得間氨基三氟甲苯,用氯磺酸作氯磺化反應(yīng),再進(jìn)行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后與苯乙醛環(huán)合,得芐氟噻嗪。類別
有毒物品毒性分級(jí)
中毒急性毒性
腹腔-小鼠 LD50: 4800 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50; 395 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物,硫氧化物和氟化物煙霧;藥物副作用;驚厥,嗜睡儲(chǔ)運(yùn)特性
通風(fēng)低溫干燥滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水安全信息
WGK Germany | 2 |
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RTECS號(hào) | DK8225000 |
海關(guān)編碼 | 2935904000 |
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 73-48-3(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 oral in mouse: > 10gm/kg |
提供商 | 語言 |
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英文
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