托雷斯萘
| 中文名稱 | 托雷斯萘 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[[6-甲氧基-5-(三氟甲基)-1-萘基]硫代甲基]-N-甲基甘氨酸;托雷斯萘;托瑞司他;ALDOSE REDUCTASE抑制劑(TOLRESTAT);化合物 T17114;2-(6-甲氧基-N-甲基-5-(三氟甲基)萘-1-硫代甲酰胺基)乙酸 |
| 英文名稱 | TOLRESTAT |
| 英文同義詞 | TOLRESTAT;TOLRESTAT(FORR&DONLY);Alredase;AY-27773;Lorestat;N-[[6-Methoxy-5-(triiquoromethyl)-1-naphthalenyl]thioxomethyl]-N-methylglyeine;Aldredase;N-[[6-Methoxy-5-(trifluoromethyl)naphthalen-1-yl]thioxomethyl]-N-methylglycine |
| CAS號 | 82964-04-3 |
| 分子式 | C16H14F3NO3S |
| 分子量 | 357.35 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 激素及其有關(guān)藥物;糖尿病治療藥;藥物;細胞生物學(xué)試劑;醫(yī)藥原料 |
| Mol文件 | 82964-04-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
托雷斯萘 性質(zhì)
| 熔點 | 164-165° |
|---|---|
| 沸點 | 498.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.399±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、乙酸乙酯（少許） |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 3.49±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米色 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 82964-04-3 |
Tolrestat 是一種有效的，可口服的 aldose reductase 抑制劑，IC50 值為 35 nM。
托瑞司他甲酯(Tolrestat Methyl Ester)：C17H16F3NO3S。熔點109～110℃。
其原料5-三氟甲基-6-甲氧基-1-萘甲酸可以1，5-二甲基萘出發(fā)，經(jīng)氯化、氟化、水解、酯化、甲氧基化和水解得到。
也可以5-甲基-1-萘甲酸出發(fā)，經(jīng)氯化、氟化等得到。
IC50: 35 nM (Aldose Reductase)
Tolrestat (1.8 mg/kg per day) causes a reversal to normal RBC sorbitol levels diabetic rats. In 21-day diabetic rats, the estimated ID in the sciatic nerve and lenses is 4.8 and about 20 for tolrestat, and 1.7 and 2.2 for (±)sorbinil,respectively. Either tolrestat or sorbinil inhibits tissue AR activity but does not significantly affect plasma lipoprotein levels, or affect the body weight of the mice or their general health. Accumulation of cholesterol-rich foam cells is significantly increased in aortic roots of tolrestat-fed mice.
化學(xué)性質(zhì)
結(jié)晶，熔點164-165℃。托瑞司他甲酯(Tolrestat Methyl Ester)：C17H16F3NO3S。熔點109～110℃。
用途
醛糖還原酶抑制劑，毒性低。用于治療和預(yù)防糖尿病并發(fā)癥，如糖尿病性神經(jīng)病、腎病、白內(nèi)障、視網(wǎng)膜病等。生產(chǎn)方法
5-三氟甲基-6-甲氧基1-萘甲酸經(jīng)氯化為酰氯，再和N-甲基甘氨酸甲酯鹽酸鹽在吡啶中縮合?？s合產(chǎn)物在吡啶中，用五硫化二磷硫化后，再在甲醇中，用氫氧化鈉水溶液進行水解，酸化即得托瑞司他。其原料5-三氟甲基-6-甲氧基-1-萘甲酸可以1，5-二甲基萘出發(fā)，經(jīng)氯化、氟化、水解、酯化、甲氧基化和水解得到。
也可以5-甲基-1-萘甲酸出發(fā)，經(jīng)氯化、氟化等得到。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-16500 | Tolrestat | 1 mg | 350元 | |
| 2024/11/08 | HY-16500 | 托雷斯萘 Tolrestat | 82964-04-3 | 5mg | 880元 |