西維來司他
| 中文名稱 | 西維來司他 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸;西維來司他鈉雜質(zhì);西維來司他;西維來司(干冰運(yùn)輸);(2-((4-(新戊酰氧基)苯磺胺基)苯甲酰胺)乙酸;西維來司-D9;西維來司-D4;SIVELESTATSODIUMSALTHYDRATE>=98%(HPLC),SOLID |
| 英文名稱 | Sivelestat |
| 英文同義詞 | EI 546 sodium salt hydrate;Elaspol sodium salt hydrate;LY 544349 sodium salt hydrate;o-(p-Hydroxybenzenesulfonamido)hippuric acid, pivalate (ester) sodium salt hydrate;Ono-5046 sodium salt hydrate;Sivelestat sodium salt hydrate;Sivelestat (ONO-5046);2-[[2-[[4-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenyl]sulfonylamino]benzoyl]amino]acetic acid |
| CAS號 | 127373-66-4 |
| 分子式 | C20H22N2O7S |
| 分子量 | 434.46 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;中間體;西維來司雜質(zhì) |
| Mol文件 | 127373-66-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
西維來司他 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 218-220° |
|---|---|
| 密度 | 1.369±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 形態(tài) | 白色至類白色固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 3.67±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| InChI | InChI=1S/C20H22N2O7S/c1-20(2,3)19(26)29-13-8-10-14(11-9-13)30(27,28)22-16-7-5-4-6-15(16)18(25)21-12-17(23)24/h4-11,22H,12H2,1-3H3,(H,21,25)(H,23,24) |
| InChIKey | BTGNGJJLZOIYID-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(OC1=CC=C(S(NC2=CC=CC=C2C(NCC(O)=O)=O)(=O)=O)C=C1)(=O)C(C)(C)C |
Sivelestat (ONO5046, LY544349, EI546) 是中性白細(xì)胞彈性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制劑，IC50為44 nM，它對其他蛋白酶沒有活性。
| Target | Value |
| neutrophil elastase |
Sivelestat通過抑制NF-kB降低炎癥介質(zhì)表達(dá)水平。它抑制由NE引起的TGF-α的釋放，抑制了胃癌細(xì)胞生長。Sivelestat還可在促炎細(xì)胞因子所刺激的肝細(xì)胞中抑制iNOS基因表達(dá)水平。
Sivelestat在大鼠中可緩解（減弱）與敗血癥相關(guān)的腎臟損傷。它抑制GAPDH/Siah1。在小鼠中進(jìn)行sivelestat的處理治療可減緩急性肺損傷后的肺纖維化。用途
為全球首個(gè)治療伴有全身性炎癥反應(yīng)綜合癥的急性肺損傷的藥物安全信息
| WGK Germany | nwg |
|---|
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-17443 | 西維來司他 Sivelestat | 127373-66-4 | 1 mg | 218元 |
| 2025/05/22 | HY-17443 | 西維來司他 Sivelestat | 127373-66-4 | 5 mg | 437元 |