GSK1120212 (DMSO solvate)
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- CAS-Nr.
- 1187431-43-1
- Englisch Name:
- GSK1120212 (DMSO solvate)
- Synonyma:
- Trametinib dimethyl sulfoxide;154988;JTP-74057;GSK 1120212B;DMSO solvate;JTP-74057;GSK1120212;TraMetinib DMSO (API);Trametinib Impurity 28;JTP-74057 (DMSO solvate);TraMetinib (DMSO solvate)
- CBNumber:
- CB92624177
- Summenformel:
- C28H29FIN5O5S
- Molgewicht:
- 693.53
- MOL-Datei:
- 1187431-43-1.mol
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GSK1120212 (DMSO solvate) Eigenschaften
- storage temp.
- Store at -20°C
- L?slichkeit
- insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
- Aggregatzustand
- solid
- Farbe
- White to off-white
- InChIKey
- OQUFJVRYDFIQBW-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- S(=O)(C)C.N(C1C=CC(I)=CC=1F)C1N(C(=O)C(C)=C2N(C3C=CC=C(NC(=O)C)C=3)C(=O)N(C3CC3)C(=O)C=12)C
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
  
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| Alarmwort |
Achtung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H317 |
Kann allergische Hautreaktionen verursachen. |
Sensibilisierung der Haut |
Kategorie 1A |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501 |
| H361 |
Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeintr?chtigen oder das Kind im Mutterleib sch?digen. |
Reproduktionstoxizit?t |
Kategorie 2 |
Warnung |
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P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
| H372 |
Sch?digt bei Hautkontakt und Verschlucken die Organe bei l?ngerer oder wiederholter Exposition. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (wiederholte Exposition) |
Kategorie 1 |
Achtung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS08.jpg" width="20" height="20" /> |
P260, P264, P270, P314, P501 |
| H410 |
Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung. |
Langfristig (chronisch) gew?ssergef?hrdend |
Kategorie 1 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> |
P273, P391, P501 |
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| Sicherheit |
| P201 |
Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen. |
| P202 |
Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen. |
| P260 |
Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen. |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P272 |
Kontaminierte Arbeitskleidung nicht au?erhalb des Arbeitsplatzes tragen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P281 |
Vorgeschriebene pers?nliche Schutzausrüstung verwenden. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P308+P313 |
BEI Exposition oder falls betroffen: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P333+P313 |
Bei Hautreizung oder -ausschlag: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P363 |
Kontaminierte Kleidung vor erneutem Tragen waschen. |
| P405 |
Unter Verschluss aufbewahren. |
| P501 |
Inhalt/Beh?lter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen. |
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GSK1120212 (DMSO solvate) Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
In May 2013, the US FDA approved trametinib (also referred to as GSK1120212 and JTP-74057), for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma with BRAF
V600e or BRAF
V600K mutations as detected by an FDA-approved test. Extensive lead optimization led to the identification of trametinib which is a potent ATP noncompetitive inhibitor of MEK1 and MEK2 (IC
50 =0.7 and 0.9 nM, respectively, with initially unphosphorylated MEK). It also showed inhibitory activity in ACHN and HT-29 cancer cell lines (IC
50s of 9.8 and 0.57 nM, respectively). Consistent with its in vitro activity, trametinib showed significant antitumor activity in a KRAS
G12S A549 tumor xenograft model where near to complete tumor growth inhibition (TGI) was observed at 5.0 and 2.5 mg/kg (92% and 87% TGI, respectively). Broad antitumor activity was seen in other xenograft models as well. A synthetic route to trametinib that employs a base catalyzed rearrangement of a pyrido[2,3-d]pyrimidine core to pyrido[4,3-d]pyrimidine, as a key step has been reported.
Verwenden
Trametinib (DMSO Solvate) is a highly potent and selective MEK inhibitor with significant antitumor activity.
Definition
ChEBI: An addition compound obtained by combining equimolar amounts of trametinib and dimethyl sulfoxide. Used for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma with BRAF V600E or V600K mutations, and who have not received prior BRAF inhibito
treatment.
GSK1120212 (DMSO solvate) Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
GSK1120212 (DMSO solvate) Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 140)Lieferanten
- GSK 1120212B
- GSK1120212 (DMSO solvate)
- JTP-74057
- TraMetinib (DMSO solvate)
- TraMetinib DMSO (API)
- Trametinib DMSO solvate, >=98%
- JTP-74057;GSK1120212
- GSK-1120212 dimethyl sulfoxide
- N-(3-(3-cyclopropyl-5-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)phenyl)acetamide compound with (methylsulfinyl)methane (1:1)
- 154988
- N-(3-{3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-1H,2H,3H,4H,6H,7H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl}phenyl)acetamide
- JTP-74057 (DMSO solvate)
- rametinibdimethylsulfoxide
- TIANFU 1187431-43-1 GSK1120212 (DMSO solvate)
- Trametinib dimethyl sulfoxide
- Trametinib dimethyl sulfoxide，GSK1120212 (DMSO solvate)
- N-(3-(3-Cyclopropyl-5-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)phenyl)acetamide dimethyl sulfoxide complex
- DMSO solvate
- Enzastaurin Impurity 1 (Bisindolylmaleimide V)
- Trametinib Impurity 28
- Trimetinib (dimethyl sulfoxide)
- 1187431-43-1
- C26H23FIN5O4C2H6OS
- C28H29FIN5O5S
- API
