來曲唑 MSDS

4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)bisbenzonitrile

來曲唑 化學(xué)藥品說明書

來曲唑|藥物應(yīng)用信息
來曲唑片

來曲唑性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡介

來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150-250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。

來曲唑主要用于絕經(jīng)后雌激素受體（ER/PR陽性）陽性的乳腺癌患者。乳腺癌與雌激素有關(guān)，絕經(jīng)前女性的雌激素主要來源于卵巢，絕經(jīng)后主要是由雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，而雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，主要是通過一種酶--芳香化酶進行轉(zhuǎn)化，而來曲唑就是通過抑制這種酶從而達到降低雌激素的作用。簡單地說，來曲唑就是抑制絕經(jīng)后婦女雌激素轉(zhuǎn)化的一種“大閘”藥物。

作用機制

來曲唑可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合，從而抑制芳香化酶，導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。腫瘤缺少了養(yǎng)分‘雌激素’，也就降低了轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)的風(fēng)險。

適應(yīng)癥

各項臨床前研究表明，來曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官沒有潛在毒性，無誘變性及致癌作用，且毒副反應(yīng)較小，耐受性良好，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，抗腫瘤作用更強。其適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者以及乳腺癌早期的治療。

來曲唑片與阿那曲唑區(qū)別

來曲唑片:適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌,多用于治療抗雌激素治療失敗后的二線治療.
阿那曲唑:為一強效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細胞生長的主要因素。本品對人類胎盤芳香酶的50％抑制濃度(IC50)值為15nmol／L。

不良反應(yīng)與副作用

隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率為33%，明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應(yīng)多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現(xiàn)，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
多數(shù)患者服用來曲唑后均較好耐受，但是藥三分毒，來曲唑的副作用主要包括：1.精神癥狀：疲乏、頭痛。剛開始服用時部分患者有此種癥狀反應(yīng)，但一般不太明顯。2.惡性、腹痛，這種癥狀相對少見。部分患者出現(xiàn)便秘癥狀。3.骨骼肌疼痛、關(guān)節(jié)疼痛。這種癥狀的發(fā)生率最高，很多患者服用半年左右出現(xiàn)這類癥狀。4.咳嗽、胸痛，部分患者服用1年后會出現(xiàn)干咳、胸部不適癥狀，多可耐受。

安全性

來曲唑?qū)儆谌焉镉盟嶺級，美國FDA未批準該藥物用于誘導(dǎo)排卵。但迄今為止證據(jù)表明，來曲唑不會增加先天畸形的風(fēng)險。國內(nèi)外各大指南推薦來曲唑作為誘導(dǎo)排卵一線用藥。
根據(jù)來曲唑的半衰期，若在早卵泡期給藥，會在受精卵著床前被清除。盡管如此，該藥也與所有誘導(dǎo)排卵的藥物一樣，醫(yī)生必須在開始用藥前確定患者未妊娠。我們建議在給予來曲唑前進行血液妊娠試驗。

化學(xué)性質(zhì) 

熔點181～183℃

用途 

吡咯型芳構(gòu)化酶抑制劑。用于治療乳腺癌。

生產(chǎn)方法 

4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反應(yīng)，生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈，在叔丁醇鉀存在下，在二甲基甲酰胺中反應(yīng)，即得來曲唑。

來曲唑 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

來曲唑 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-14248	來曲唑 Letrozole	112809-51-5	25mg	650元
2025/02/08	HY-14248	來曲唑 Letrozole	112809-51-5	10mM * 1mLin DMSO	715元

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