泰諾福韋艾拉酚胺是替諾福韋(T018500)的前藥,它是一種逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,用于治療HIV和乙型肝炎。
泰諾福韋艾拉酚胺是一種新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。進(jìn)入肝細(xì)胞后,藥物可水解成替諾福韋。替諾福韋隨后被細(xì)胞內(nèi)的激酶磷酸化,成為具有藥理活性的替諾福韋二磷酸鹽。替諾福韋二磷酸鹽由HBV逆轉(zhuǎn)錄酶整合入病毒的DNA,從而導(dǎo)致DNA鏈合成的中斷。
GS-7340具有有效的抗HIV活性,IC50為0.005 μM。 37°C 下,GS 7340在人血漿和MT-2細(xì)胞提取物中的半衰期分別為90分鐘和28.3分鐘。GS 7340的肝臟攝取能夠分別被OATP1B1和OATP1B3促進(jìn)。GS-7340被轉(zhuǎn)化為藥理活性形式-TFV-DP后,抑制HBV逆轉(zhuǎn)錄酶。