RAF265性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡(jiǎn)介

RAF265，也稱為 (CHIR-265)，是一種基于芳基氨基苯并咪唑的 B-RAF、C-RAF 和 VEGFR2 抑制劑，由 Chiron Corporation 開發(fā)，后來(lái)被諾華收購(gòu)。

生物活性

RAF265 (CHIR-265)是一種有效的選擇性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制劑，IC50為3-60 nM，對(duì)VEGFR2磷酸化表現(xiàn)出有效的抑制作用，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中EC50為30 nM。RAF265 (CHIR-265)可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。Phase 2。

靶點(diǎn)

Target	Value
VEGFR2 (Cell-free assay)	30 nM(EC50)
B-Raf (Cell-free assay)	3 nM-60 nM

體外研究

RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制劑, 作用于A375M(RAF265作用于HT29和 MDAMB231 細(xì)胞中的BRAF，具有顯著活性，IC20為1到3 μM，IC50為5 到10 μM。使用濃度為1到10 μM RAF265 處理BRAF突變的細(xì)胞系，降低MEK磷酸化。 1 μM RAF265處理非 BRAF突變的細(xì)胞系，卻提高M(jìn)EK磷酸化, RAF265濃度達(dá)到 5 μM時(shí)可逆轉(zhuǎn)這種變化。加入RAD001，增強(qiáng)RAF265作用于 HCT116細(xì)胞系的毒性。 RAF265處理，降低 pERK水平，這種作用存在劑量依賴性，0.5 mM RAF265 處理2小時(shí)后，完全阻斷 G2-M期進(jìn)展, 導(dǎo)致G2-M期細(xì)胞為0%。 RAF265抑制表達(dá)

體內(nèi)研究

RAF265 作用于A375M移植瘤，抑制 FDG累積。RAF265是新型，口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制劑， 作用于突變BRAF腫瘤模型，具有有效的抗癌活性。 在人類移植瘤研究中, RAF265作用于突變BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型，都具有高效性。

RAF265 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

RAF265 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2024/11/08	HY-10248	RAF265		1 mg	545元
2024/11/08	HY-10248	RAF265 RAF265	927880-90-8	5mg	1171元

RAF265 生產(chǎn)廠家

 

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• 927880-90-8
• RAF265(CHIR-265) USP/EP/BP
• RAF265 or CHIR-265
• CHIR265;RAF-265;CHIR 265;
• CS-1852
• 1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]-oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)
• RAF265 (CHIR-265);RAF-265; CHIR265
• 1-methyl-5-[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]pyridin-4-yl]oxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzimidazol-2-amine
• RAF265, >=98%
• 1H-Benzimidazol-2-amine, 1-methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-
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