EAI045是一-種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對(duì)野生型受體無(wú)作用。其可用作醫(yī)藥原料。
EAI045有效抑制H1975細(xì)胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2 nM），但在具有野生EGFR的HaCaT細(xì)胞（角質(zhì)形成細(xì)胞系）中無(wú)此效果。盡管EAI045對(duì)EGFR的突變體有抑制作用，但在H1975和H3255細(xì)胞中，盡管濃度達(dá)到了10 μM，EAI也沒(méi)有抗增殖作用。EAI045 能夠抑制EGFR（L858R和T790M）突變體，IC50為3 nM。然而，它不能夠完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）突變體的H1975細(xì)胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/獨(dú)立的突變體對(duì)EAI045更敏感。因?yàn)镋GFR的激酶激活需要形成二聚體，EAI045可能對(duì)EGFR異聚體的某一個(gè)亞基具有抑制活性。