S-魯索替尼性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一個(gè)應(yīng)用到臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，IC50為3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3選擇性高130倍以上。 Phase 3。

靶點(diǎn)

Target	Value
JAK2 (Cell-free assay)	2.8 nM
JAK1 (Cell-free assay)	3.3 nM
TYK2 (Cell-free assay)	19 nM

體外研究

INCB018424作用于Ba/F3細(xì)胞和HEL細(xì)胞，有效且選擇性抑制JAK2V617F介導(dǎo)的信號(hào)和增殖。INCB018424作用于Ba/F3細(xì)胞，顯著增強(qiáng)凋亡，這種作用具有劑量依賴性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3細(xì)胞，導(dǎo)致細(xì)胞線粒體去極化增加一倍。INCB018424抑制正常供體和真性紅細(xì)胞增多癥患者提供的紅系祖細(xì)胞增殖，IC50分別為407 nM 和 223 nM。INCB018424顯著有效作用于紅系細(xì)胞集落形成，IC50為67nM。

體內(nèi)研究

INCB018424按180 mg/kg劑量口服處理JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的小鼠模型,每天兩次 ，到第22天，存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg劑量口服處理JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的小鼠模型,每天兩次，顯著降低脾腫大及炎性細(xì)胞因子的循環(huán)水平，并優(yōu)先消滅腫瘤細(xì)胞，顯著延長生存期，且沒有骨髓抑制或免疫抑制作用。Ruxolitinib維持脾體積降低，且使總癥狀得分提高50％或更多。Ruxolitinib按15 mg處理骨髓纖維化患者，每天兩次，在48周時(shí)，共28％患者的脾臟體積至少減少35％，而接受最好治療的組則為0%。Ruxolitinib處理，48周，平均脾臟長度下降了56％，而最好治療組增加了4％。Ruxolitinib處理的患者組整體生活質(zhì)量得到改進(jìn)，與骨髓纖維化有關(guān)的癥狀減少。

S-魯索替尼 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

S-魯索替尼 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/05/22	HY-50856A	S-魯索替尼 Ruxolitinib (S enantiomer)	941685-37-6	1 mg	340元
2025/05/22	HY-50856A	S-魯索替尼 Ruxolitinib (S enantiomer)	941685-37-6	5mg	750元

S-魯索替尼 生產(chǎn)廠家

 

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