西司他丁鈉 化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

注射用亞胺培西司他丁鈉鹽

西司他丁鈉性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

亞胺培南/西司他丁鈉

本品為白色或淺茶色結(jié)晶性粉末，是亞胺培南與西司他丁鈉按1：1組成的混合制劑。
亞胺培南是沙鈉霉素(thienamycin)的N-亞胺甲基衍生物，呈白色至淺茶色結(jié)晶性粉末，不引濕，遇紫外光線易變質(zhì)，略溶于水，微溶于甲醇，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，沙納霉素是由牛鏈霉菌分離到的一種抗生素。
亞胺培南對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。本品對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)酶株)、大腸桿菌、克雷白桿菌、不動(dòng)桿菌部分菌株、脆弱擬桿菌及其他擬桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的部分菌株很敏感。對(duì)糞鏈球菌、表皮鏈球菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、氣性壞疽梭菌、難辨梭菌等也相當(dāng)敏感。本品有較好的耐酶性能，與其他β-內(nèi)酰胺類藥物間較少出現(xiàn)交叉耐藥性。
靜注本品250mg、500mg或1000mg(均按亞胺培南計(jì)量)后20分鐘，血藥峰濃度分別為20mg/mL、35mg/mL或66mg/mL，蛋白結(jié)合率約為20%。本品體內(nèi)分布廣泛，以細(xì)胞間液、腎臟、上頜竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位濃度最高，在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中濃度也較高，能通過(guò)胎盤(pán)而難以通過(guò)血-腦脊液屏障。半衰期約為1小時(shí)，主要經(jīng)腎排泄。腎功能減退時(shí)，排泄量減少，血藥濃度上升，半衰期延長(zhǎng)。亞胺培南單獨(dú)應(yīng)用，80%可受腎肽酶水解，在尿液中只能回收少量的原形藥物。西司他丁鈉是腎肽酶抑制劑，呈類白色無(wú)定形物，有引濕性，極易溶于水或甲醇中，本身無(wú)抗菌作用，保護(hù)亞胺培南在腎臟中不受破壞，因此在尿液中回收的原形藥物可達(dá)70%。且西司他丁鈉能抑制亞胺培南進(jìn)入腎小管上皮組織，因而減少亞胺培南的排泄并減輕藥物的腎毒性。
本品用于敏感菌所致的各種感染，特別適用于多種細(xì)菌復(fù)合感染和需氧菌及厭氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝膽感染、腹腔內(nèi)膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥等。

生物活性

Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一種可逆的競(jìng)爭(zhēng)性的腎臟脫氫肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制劑，IC50 為 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制細(xì)菌金屬葉內(nèi)酰胺酶 CphA 的 IC50 為 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌輔助劑。

靶點(diǎn)

體外研究

體內(nèi)研究

化學(xué)性質(zhì) 

白色結(jié)晶性粉末。

西司他丁鈉 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

西司他丁鈉 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/05/22	HY-A0166A	西司他丁鈉 Cilastatin sodium	81129-83-1	5 mg	375元
2025/05/22	HY-A0166A	西司他丁鈉 Cilastatin sodium	81129-83-1	10 mg	600元

西司他丁鈉 生產(chǎn)廠家

 

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• (R)-2-Amino-3-[[(Z)-6-carboxy-6-[(S)-2,2-dimethylcyclopropanecarboxamido]hex-5-en-1-yl]thio]propanoic Acid Monosodium Salt
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• 2-Heptenoicacid,7-[[(2R)-2-aMino-2-carboxyethyl]thio]-2-[[[(1S)-2,2-diMethylcyclopropyl]carbonyl]aMino]-,sodiuM salt (1:1), (2Z)-
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