奎奴普丁
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- CAS號(hào):
- 120138-50-3
- 英文名:
- Quinupristin
- 英文別名:
- RP 68888;RP 57669;Antibiotic RP 57669;Quinupristin Mesylate;Quinupristin(RP-57669);Quinupristin
Discontinued;Quinupristin/dalfopristin,Quinupristin,antibiotic,Quinupristin-dalfopristin,streptogramin,Inhibitor,Bacterial,inhibit;4-[4-(DiMethylaMino)-N-Methyl-L-phenylalanine]-5-[(2S,5R)-5-[[[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]thio]Methyl]-4-oxo-2-piperidinecarboxylic acid]virginiaMycin S1;Virginiamycin S1, 4-[4-(dimethylamino)-N-methyl-L-phenylalanine]-5-[(2S,5R)-5-[[[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]thio]methyl]-4-oxo-2-piperidinecarboxylic acid]-
- 中文名:
- 奎奴普丁
- 中文別名:
- 奎奴普丁;奎奴司汀;奎奴普汀;甲磺酸奎寧;奎奴司汀雜質(zhì);奎奴普丁甲磺酸;甲磺酸奎奴普丁
- CBNumber:
- CB81073487
- 分子式:
- C53H67N9O10S
- 分子量:
- 1022.23
- MOL File:
- 120138-50-3.mol
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奎奴普丁化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn):
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~200°
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形態(tài):
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Solid
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顏色:
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White to off-white
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奎奴普丁性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
奎奴普汀-達(dá)福普?。≦uinupristin-dalfopristin，Synercid，藥品名稱：辛內(nèi)吉、森東西德）為半合成鏈陽菌素復(fù)方制劑，含有兩個(gè)普那霉素的半合成衍生物達(dá)福普汀與奎努普汀，可與細(xì)菌70s核糖體的50s亞基不可逆地結(jié)合，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。達(dá)福普汀與細(xì)菌核糖體結(jié)合后引起核糖體構(gòu)象改變，使奎努普汀與細(xì)菌核糖體的親和力提高。
復(fù)方制劑中喹努普汀和達(dá)福普汀的血漿半減期分別為3和1h；血漿Cmax分別為2.56和6.91mg/ml；血漿AUC分別為3.92和43.5mg/ml。兩者體內(nèi)清除率大體相同，表現(xiàn)組織濃度則完全一致，主要經(jīng)由糞便排泄。
本制劑主要適用于革蘭氏陽性菌引起的且使用其它藥物治療無效的皮膚及軟組織感染，醫(yī)院內(nèi)獲得性肺炎及屎腸球菌引起的感染。
化學(xué)性質(zhì)
白色至類白色固體，溶于ethanol、methanol、DMSO和water，水溶液不穩(wěn)定。
用途
奎奴普丁（Quinupristin）是一種鏈球菌素類抗生素，其化學(xué)式為120138-50-3。它的作用機(jī)制是通過阻斷細(xì)菌核糖體亞基中肽鍵的合成來抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)和繁殖。具體來說，Quinupristin 可以阻止多肽鏈的延伸過程，從而促進(jìn)不完全蛋白鏈的分離。
在細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，核糖體是負(fù)責(zé)蛋白質(zhì)合成的重要結(jié)構(gòu)。它由兩個(gè)亞基組成，其中一個(gè)亞基負(fù)責(zé)肽鍵的形成，而另一個(gè)亞基則負(fù)責(zé)多肽鏈的延伸。當(dāng)細(xì)菌受到Quinupristin的作用時(shí)，它會(huì)與核糖體亞基中的特定區(qū)域結(jié)合，從而干擾肽鍵的形成過程。這種干擾導(dǎo)致肽鍵無法正確形成，進(jìn)而阻止了多肽鏈的延伸。
由于多肽鏈無法延伸，細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的蛋白質(zhì)合成過程被中斷。這會(huì)導(dǎo)致細(xì)菌無法正常生長(zhǎng)和繁殖，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。此外，Quinupristin 還可以促進(jìn)不完全蛋白鏈的分離，這意味著細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的蛋白質(zhì)合成過程不僅被中斷，而且已經(jīng)形成的蛋白質(zhì)也無法正常發(fā)揮功能。
總之，Quinupristin 作為一種鏈球菌素類抗生素，通過阻斷細(xì)菌核糖體亞基中肽鍵的合成來抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)和繁殖。它的作用機(jī)制包括阻止多肽鏈的延伸和促進(jìn)不完全蛋白鏈的分離，從而有效地殺滅細(xì)菌并治療感染疾病。
奎奴普丁
上下游產(chǎn)品信息
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