GDC-0623
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- CAS號:
- 1168091-68-6
- 英文名:
- GDC-0623
- 英文別名:
- G-868;CS-1791;RG 7421;GDC-0623;MEK inhibitor 1;GDC-0623 (G-868);GDC-0623, 10 mM in DMSO;5-((2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO)-N-(2-HYDROXYETHOXY)IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINE-6-CARBOXAMIDE;Imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxamide, 5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-;5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide
- 中文名:
- GDC-0623
- 中文別名:
- MEK1抑制劑;化合物GDC-0623;MEK1抑制劑(GDC-0623);化合物GDC-0623,10 MM DMSO 溶液;5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羥基乙氧基)咪唑并[1,5-A]吡啶-6-甲酰胺
- CBNumber:
- CB72655407
- 分子式:
- C16H14FIN4O3
- 分子量:
- 456.21
- MOL File:
- 1168091-68-6.mol
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GDC-0623化學(xué)性質(zhì)
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密度:
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1.81±0.1 g/cm3(Predicted)
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儲存條件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥2.69 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形態(tài):
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solid
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酸度系數(shù)(pKa):
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14.17±0.10(Predicted)
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顏色:
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Light yellow to gray
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GDC-0623性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
GDC-0623 (G-868) 是一種有效的 ATP 非競爭性MEK1抑制劑，Ki為 0.13 nM。Phase 1。
在一組突變癌細(xì)胞系中，GDC-0623抑制細(xì)胞增殖，對A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分別為4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突變體KRAS SW620結(jié)腸細(xì)胞中，GDC-0623通過減少Ser69上的磷酸化上調(diào)BIM。GDC-0623聯(lián)合ABT-263協(xié)同誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
在體內(nèi)，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)對小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)產(chǎn)生有效的腫瘤抑制(TGI)作用。
GDC-0623
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
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| 2024/11/08 | HY-15610 | GDC-0623
GDC-0623 | 1168091-68-6 | 2mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-15610 | GDC-0623
GDC-0623 | 1168091-68-6 | 5mg | 1400元 |
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