鹽酸柔紅霉素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡介

鹽酸柔紅霉素，作為血液科治療治療急性粒細胞白血病、急性淋巴細胞性白血病、急性單核粒細胞白血病等疾病的常用藥物，其是第一代蒽環(huán)類抗生素，臨床上除用于治療急慢性白血病外亦可與潑尼松、阿糖胞苷或長春堿等藥物合用增加其抗腫瘤作用。

作用機制

鹽酸柔紅霉素呈現(xiàn)細胞毒性作用，屬細胞周期非特異性藥物，其通過嵌入目的細胞插入DNA相鄰堿基對之間，產(chǎn)生活性自由基，使DNA雙股螺旋解旋，DNA鏈斷裂，抑制核酸的模板活性，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA合成，達到組織細胞進行復制，其也可能引起細胞膜破裂，進而導致細胞死亡，從而發(fā)揮藥效。

藥理作用

柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥，動物試驗表明它對小鼠L1210白血病有延長生命的作用，并且對氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。另外，它對吉田肉瘤大鼠有延長生命的療效，并且對環(huán)磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氯尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機制在于細胞的核酸合成過程，能直接與DNA結(jié)合，阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應。

臨床應用

臨床上除用于治療急慢性白血病外亦可與潑尼松、阿糖胞苷或長春堿等藥物合用增加其抗腫瘤作用。 科研試劑，廣泛應用于分子生物學，藥理學等科研方面。 用于神經(jīng)母細胞瘤和橫紋肌瘤。

藥代動力學

給10例白血病成人患者靜脈注射 （將本藥40mg溶解于40ml生理鹽水中）3分鐘時的血中和紅細胞中的濃度分別為228μg/ml和237μg/g。它在人體的主要代謝產(chǎn)物是柔紅霉素醇。在24小時的總排泄率為(11.8±5.1)%，其中柔紅霉素 （6.33±2.93）%，道諾紅菌素醇 （5.3±2.48）%。其分布半衰期（t_1/2α）為0.07小時 ；消除半衰期（t_1/2β）為2.86小時，半衰期 （t_1/2γ）為97.3小時。

適應癥

鹽酸柔紅霉素用于急性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病，以及慢性急變者。

用法用量

鹽酸柔紅霉素靜脈注射或靜脈滴注。使用前每支加10ml注射用生理鹽水溶解。靜脈滴注用0.9%氯化鈉注射液250ml溶解后滴注，1小時內(nèi)滴完。成人一個療程的用量為0.4～1.0mg/kg，兒童用量為1.0mg/kg，一日1次，共3～5次，連續(xù)或隔日給藥。停藥1周后重復。總給藥量不超過25mg/kg。

藥理作用及作用機制

鹽酸柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥，動物試驗表明它對小鼠L1210白血病有延長生命的作用，并且對氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。另外，它對吉田肉瘤大鼠有延長生命的療效，并且對環(huán)磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氟尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機制在于細胞的核酸合成過程，能直接與DNA結(jié)合，阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應。

鹽酸柔紅霉素 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

鹽酸柔紅霉素 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/05/22	HY-13062	鹽酸柔紅霉素 Daunorubicin hydrochloride	23541-50-6	5 mg	321元
2025/05/22	HY-13062	鹽酸柔紅霉素 Daunorubicin hydrochloride	23541-50-6	10mg	515元

鹽酸柔紅霉素 生產(chǎn)廠家

 

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