鹽酸伐昔洛韋
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- CAS號:
- 136489-37-7
- 英文名:
- Valacyclovir Hcl
- 英文別名:
- Unii-G447S0T1vc;Valacyclovir Hcl;VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE USP;VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE, NON-STERILE DRUG SUBSTANCE;VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE USP (NON-STERILE DRUG SUBSTANCE);2-[(2-Amino-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxy]ethyl L-valin ate hydrochloride (1:1)
- 中文名:
- 鹽酸伐昔洛韋
- 中文別名:
- 鹽酸伐西洛韋;鹽酸伐昔洛韋;鹽酸伐西洛韋無水物;鹽酸萬乃洛韋無水物;鹽酸伐昔洛韋,99%
- CBNumber:
- CB6953089
- 分子式:
- C13H21ClN6O4
- 分子量:
- 360.79664
- MOL File:
- 136489-37-7.mol
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鹽酸伐昔洛韋性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
鹽酸伐昔洛韋外觀是白色至淡黃色晶體粉末。
用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。
偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
鹽酸伐昔洛韋體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
鹽酸伐昔洛韋口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時?？诜锢枚葹?7±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進入體內(nèi)后廣泛分布，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～ 59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期（t1/2β）為2.86±0.39小時。
鹽酸伐昔洛韋是伐昔洛韋的鹽酸鹽，伐昔洛韋是阿昔洛韋-L-纈氨酸酯的前體。阿昔洛韋(Acyclovir)為一種合成的嘌呤核苷類似物，其在臨床上現(xiàn)已作為皰疹、帶狀皰疹等的治療藥在全世界廣泛使用。
鹽酸伐昔洛韋
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