CS-2578
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- CAS號(hào):
- 1883545-60-5
- 英文名:
- CRT0066101
- 英文別名:
- CS-2578;CRT0066101 hcl;CRT0066101 2HCL;CRT0066101
(CRT-0066101;CRT0066101 dihydrochloride;CRT0066101, protein kinase D inhibitor;CRT0066101 dihydrochloride, 10 mM in DMSO;CRT0066101 (mM/ml), protein kinase D inhibitor;2-[4-[[(2R)-2-aminobutyl]amino]-2-pyrimidinyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride;Inhibitor,CRT-0066101 dihydrochloride,CRT0066101,CRT0066101 dihydrochloride,Protein kinase D,CRT-0066101,CRT 0066101,PKD,inhibit
- 中文名:
- CS-2578
- 中文別名:
- CRT0066101二鹽酸鹽;CRT0066101,蛋白KINASE D抑制劑;CRT0066101二鹽酸鹽,10 MM DMSO 溶液;CRT0066101 (MM/ML),蛋白KINASE D抑制劑;PKD抑制劑(CRT0066101 DIHYDROCHLORIDE);(R)-2-(4-((2-氨基丁基)氨基)嘧啶-2-基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯酚二鹽酸鹽
- CBNumber:
- CB63164875
- 分子式:
- C18H23ClN6O
- 分子量:
- 374.87
- MOL File:
- 1883545-60-5.mol
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CS-2578化學(xué)性質(zhì)
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儲(chǔ)存條件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥15.65 mg/mL in DMSO; ≥4.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形態(tài):
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solid
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顏色:
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Off-white to light yellow
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CS-2578性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
CRT0066101 dihydrochloride 是PKD (Protein Kinase D)家族的特異性小分子抑制劑，在杜仲癌細(xì)胞類(lèi)型中（包括A549h和MiaPaCa-2細(xì)胞），特異地抑制PKD1/2/3的活性，而不影響PKCα/PKCβ/PKCε活性。對(duì)PKD1/2/3的IC50分別為1, 2.5, 2 nM。
| Target | Value |
PKD1
(Cell-free assay)
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1 nM
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PKD3
(Cell-free assay)
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2 nM
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PKD2
(Cell-free assay)
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2.5 nM
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CRT0066101減少BrdU的摻入、增加凋亡、阻止神經(jīng)降壓素（NT）誘導(dǎo)的PKD1/2激活、減少NT誘導(dǎo)的PDK介導(dǎo)的Hsp27磷酸化，減弱PKD1介導(dǎo)的NF-κB激活，阻止依賴(lài)于NF-κB信號(hào)的增殖、促生存蛋白的表達(dá)。CRT0066101能夠顯著地抑制Panc-1細(xì)胞的增殖，IC50為1 μM。它還能顯著減少Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2和AsPC-1細(xì)胞的增殖，但對(duì)Capan-2細(xì)胞僅具有微弱效果。因此，CRT0066101顯著地阻止中等表達(dá)或高表達(dá)內(nèi)源性PKD1/2的PaCa細(xì)胞增殖。在Panc-1和Panc-28細(xì)胞中，5 μM的CRT0066101能夠抑制pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）的基底表達(dá)和NT誘導(dǎo)的表達(dá)，也能抑制NT誘導(dǎo)的Hsp27的磷酸化（pS82-Hsp27）。
在皮下注射了Panc-1細(xì)胞的移植瘤模型中，口服以80 mg/kg/day的CRT0066101，28天后，能顯著地移植PaCa的生長(zhǎng)。口服后2小時(shí)內(nèi)，CRT0066101在腫瘤中達(dá)到最大濃度（12 μM），在腫瘤移植組織中，活化PKD1/2的表達(dá)被顯著抑制。連續(xù)口服80 mg/kg/day CRT0066101 21天后，Panc-1原位動(dòng)物模型的腫瘤生長(zhǎng)受到有效抑制。CRT0066101顯著地減少Ki67+增殖指數(shù)、增加TUNEL+凋亡細(xì)胞、抑制依賴(lài)于NF-κB信號(hào)的蛋白表達(dá)：包括cyclin D1, survivin和cIAP-1。CRT0066101抑制Panc-1細(xì)胞增殖、在多種移植瘤模型中抑制腫瘤生長(zhǎng)。
CS-2578
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2025/02/08 | HY-15698A | CS-2578
CRT0066101 dihydrochloride | 1883545-60-5 | 5mg | 820元 |
| 2025/02/08 | HY-15698A | CS-2578
CRT0066101 dihydrochloride | 1883545-60-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 902元 |
CS-2578
生產(chǎn)廠(chǎng)家
1883545-60-5, CS-2578 相關(guān)搜索:
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- CRT0066101 (mM/ml), protein kinase D inhibitor
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- Inhibitor,CRT-0066101 dihydrochloride,CRT0066101,CRT0066101 dihydrochloride,Protein kinase D,CRT-0066101,CRT 0066101,PKD,inhibit
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- CRT0066101
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- 2-[4-[[(2R)-2-aminobutyl]amino]-2-pyrimidinyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride
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