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- CAS號:
- 22153-44-2
- 英文名:
- TRIBULOSIDE
- 英文別名:
- TRIBULOSIDE;Tribuloside A;Fructus Tribuli P.E;TRIBULOSIDE USP/EP/BP;Tribuloside,Bacterial,inhibit,Inhibitor;5,7-Dihydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl)-4-Oxo-4H-Chromen-3-Yl 6-O-[(2Z)-3-(4-Hydroxyphenyl)-2-Propenoyl]-beta-D-Glucopyranoside;4H-1-Benzopyran-4-one, 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[[6-O-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-β-D-glucopyranosyl]oxy]-;5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[[6-O-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-beta-D-glucopyranosyl]oxy]-4H-1-benzopyran-4-one;(2R,3S,4S,5R,6S)-6-[5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]methyl(Z)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoate;((2R,3S,4S,5R,6S)-6-((5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-3-yl)oxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl 3-(4-hydroxyphenyl)acrylate
- 中文名:
- 蒺藜皂甙
- 中文別名:
- 刺蒺藜甙;蒺藜皂甙;刺蒺藜皂甙;蒺藜甙 A;5,7-二羥基-2-(4-羥基苯基)-4-氧代-4H-苯并吡喃-3-基6-O-[(2Z)-3-(4-羥基苯基)-2-丙烯酰基]-BETA-D-吡喃葡萄糖苷;((2R,3S,4S,5R,6S)-6-((5,7-二羥基-2-(4-羥基苯基)-4-氧代-4H-苯并吡喃-3-基)氧基)-3,4,5-三羥基四氫-2H-吡喃-2-基)甲基 3-(4-羥基苯)丙烯酸酯
- CBNumber:
- CB41011669
- 分子式:
- C30H26O13
- 分子量:
- 594.53
- MOL File:
- 22153-44-2.mol
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蒺藜皂甙性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
蒺藜皂甙是當今自然健美運動員唯一可以使用的非運動禁藥激素類的補劑，它是由自然的草本植物刺蒺藜提煉精制而成。蒺藜皂甙（Tribulus）含有皂角苷、甾醇類、類黃酮以及其他天然植物合成物，能夠促進雄性激素分泌。
蒺藜是一種生長在世界上許多熱帶和溫帶地區(qū)的植物。它有許多不同的用途，如希臘人就曾用它作為一種利尿劑和改善情緒的藥物。印度人也用它作為利尿劑和抗化膿、抗炎藥。中國人用它治療許多肝、腎和心血管疾病。保加利亞人曾用它作為一種性欲增強劑，治療不育癥。
蒺藜皂甙能刺激人體垂體促LH黃體生成素的分泌，進而促進男性睪丸酮的分泌，提高血睪水平，增加肌肉力量，促進體力的恢復，因而是一種理想的性功能調(diào)節(jié)劑，但蒺藜皂甙和一般睪酮前體物質(zhì)不同，它先促進黃體生成素的產(chǎn)生，當體內(nèi)黃體生成素水平提高時，睪固酮的自然產(chǎn)生能力便會跟著提高。
蒺藜皂甙是一種睪酮刺激劑。研究表明和DHEA及雄烯二酮合用可以很好地發(fā)揮作用。然而，它卻是通過不同于DHEA及雄烯二酮的另外途徑來增加睪酮水平的，和睪酮前體物質(zhì)不同，它促進黃體生成素（LH）的產(chǎn)生。當LH水平提高時，睪酮的自然產(chǎn)生能力也提高了。LH也是一個與性欲有關(guān)的激素，現(xiàn)在你該明白為什么有人用它來治療不育癥和改善性無能了 。動物實驗研究發(fā)現(xiàn)服用蒺藜皂甙30天后精子數(shù)量及活力均有提高。
1. 對性功能的影響
取雄性切除睪丸的幼年大白鼠和雌性摘除卵巢的小白鼠，均以刺蒺藜皂0.16g/kg/d灌胃14d。結(jié)果顯示，刺蒺藜皂甙不增加去勢雄性幼年大白鼠精液囊和前列腺的重量，去卵巢小白鼠的子宮重量亦無變化，表明刺蒺藜皂甙無雄性激素和雌激素樣作用。雌性幼年小白鼠，給予刺蒺藜皂甙（0.24g/kg/d×14d）明顯增加小白鼠子宮和卵巢的重量，表明刺蒺藜皂甙具有促性腺激素樣作用。對切除了垂體的雌性大白鼠，刺蒺藜皂甙不能使其子宮和卵巢的重量增加，提示刺蒺藜皂甙的促性腺激素樣作用是依賴垂體而實現(xiàn)的。Tribestan（含刺蒺藜皂甙的制劑）給雌兔喂藥能促進情欲，并增強生育能力，無毒性和致畸性。采用小鼠細胞定量法觀測表明，其尚能有效的增加小鼠精原細胞、精母細胞及精子細胞的數(shù)量，使參與精子形成的塞托利(Sertoli)細胞濃度有所增加。精子生存能力的試驗表明，用藥組動物精子失活時間比對照組長67%，并且對動物的性欲缺乏及反應延緩有不同程度的改善。
2.對心肌的作用
對貓和兔可增強心肌收縮力，減慢心率，擴張冠狀動脈和外周血管，并顯示較強的抗心肌缺血作用和降壓作用。家兔灌胃心腦舒通（刺蒺藜皂甙制劑）100mg/kg，用藥后血漿中cGMP和cAMP含量明顯增加，導致血管舒張、血流量增加，并具有改善周圍微循環(huán)和組織代謝的作用。
3.對腦缺血和心缺氧損傷早期的保護作用
刺蒺藜皂甙可劑量依賴性地抑制TNF-a（腫瘤壞死因子-a）和IL-1β（白細胞介素1β）的作用，降低E選擇素的表達量，從而降低CMEC（牛腦微血管內(nèi)皮細胞）與PMN（中性粒細胞）及MNC（粘附大鼠單核細胞）的粘附率，顯示出對腦缺血再灌注損傷早期的保護作用。IL-1β和TNF-α是機體免疫細胞分泌的細胞因子，能誘導血管內(nèi)皮細胞表達細胞粘附分子E選擇素，它在白細胞與血管內(nèi)皮細胞粘附而進入炎癥部位的過程中起重要作用。在腦缺血再灌注時，細胞因子水平異常升高，E選擇素表達量急劇增加。制備大鼠離體心臟缺氧再給氧損傷模型后，用藥組的冠脈流出液中的肌酸磷酸激酶保持較低水平，而心肌勻漿中抗氧自由基超氧化歧化酶、谷胱甘肽過氧化物酶活性明顯高，氧自由基的過氧化酯質(zhì)代謝產(chǎn)物丙二醇含量明顯降低。用藥組心臟超微結(jié)構(gòu)顯示心腦舒通（刺蒺藜皂甙制劑）組的心肌損傷明顯輕于對照組，對照組心肌結(jié)構(gòu)破壞嚴重。證明心腦舒通（刺蒺藜皂甙制劑）對大鼠心臟缺氧再給氧損傷有保護作用。
4.抗衰老作用
刺蒺藜水煎劑能明顯提高小鼠紅細胞的SOD活性、降低MDA含量，提示蒺藜能提高小鼠抗氧化作用，可延緩小鼠紅細胞衰老。給D-半乳糖所致亞急性衰老模型小鼠灌胃刺蒺藜皂甙，劑量為240mg/kg和100mg/kg兩組，并與人參皂甙比較。結(jié)果刺蒺藜皂甙對血膽固醇升高有抑制作用，而胸腺重量明顯增加，血糖降低，作用強于人參皂甙。刺蒺藜皂甙明顯延長大鼠游泳時間，呈抗疲勞作用。刺蒺藜皂甙能使幼年小鼠胸腺和肝臟的重量明顯增加，呈現(xiàn)增強機體免疫功能的作用。脾組織切片顯示刺蒺藜皂甙能減少內(nèi)色素顆粒，改善其聚集程度。給D-半乳糖所致亞急性衰老模型小鼠以刺蒺藜皂甙300mg/kg和150mg/kg兩劑量組灌胃，6周后以跳臺法和水迷路法測試，發(fā)現(xiàn)給藥組小鼠記憶功能顯著增強。提示刺蒺藜皂甙對機體衰老過程中某些退化性變化有一定的抑制作用，呈現(xiàn)抗衰老作用，并強于人參皂甙。
Tribuloside 是一種可從 Tribulus terrestris L 中分離得到的黃酮類化合物。Tribuloside 對非致病性分枝桿菌具有一定的抑制作用，最低抑菌濃度 (MIC) 為5.0 mg/mL。Tribuloside 具有 1,1-二苯基-2-苦基肼自由基清除活性。
蒺藜皂甙
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