PF-06409577
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- CAS號(hào):
- 1467057-23-3
- 英文名:
- 6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid
- 英文別名:
- CS-2760;EOS-61684;PF 6409577;PF-06409577;PF 06409577;PF06409577;PF-06409577 >=98% (HPLC);PF-06409577;PF 06409577;PF06409577;6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid;1H-Indole-3-carboxylic acid, 6-chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-;Inhibitor,AMP-activated protein kinase,PF-06409577,AMPK,PF06409577,inhibit
- 中文名:
- PF-06409577
- 中文別名:
- 化合物PF06409577;PF 06409577,AMPK的變構(gòu)活化劑;6-氯-5-[4-(1-羥基環(huán)丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸
- CBNumber:
- CB33142869
- 分子式:
- C19H16ClNO3
- 分子量:
- 341.79
- MOL File:
- 1467057-23-3.mol
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PF-06409577化學(xué)性質(zhì)
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沸點(diǎn):
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610.9±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.468±0.06 g/cm3(Predicted)
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儲(chǔ)存條件:
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room temp
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溶解度:
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DMSO: soluble
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酸度系數(shù)(pKa):
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3.60±0.30(Predicted)
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形態(tài):
-
powder
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顏色:
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white to beige
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PF-06409577性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活劑，在TR-FRET實(shí)驗(yàn)中，對(duì)AMPK α1β1γ1的EC50為7 nM。在patchBclamp實(shí)驗(yàn)中，100μM的PF-06409577對(duì)hERG沒有可觀測(cè)到的抑制作用，對(duì)主要的人源細(xì)胞色素P450亞型的微粒體活性也沒有抑制活性（IC50 > 100 μM）。
| Target | Value |
AMPK α2β1γ1
()
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6.8 nM(EC50)
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AMPK α1β1γ1
()
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7 nM(EC50)
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PF-06409577可激活A(yù)MPK的亞型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分別為7 nM和6.8 nM。其對(duì)α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亞型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM。
在大鼠、狗、猴子、人類中，PF-06409577與血漿蛋白結(jié)合率高。靜脈注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血漿清除率（CLp），分別為22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容積穩(wěn)定（0.846-3.15 L/kg）?？诜F-06409577（懸浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子體內(nèi)迅速被吸收，其口服生物利用度分別為15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在腸道的首關(guān)代謝中的醛糖酸化反應(yīng)程度比在其他臨床前物種和人類中高。
PF-06409577
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2024/11/08 | HY-103683 | PF-06409577 | | 1 mg | 318元 |
| 2024/11/08 | HY-103683 | PF-06409577
PF-06409577 | 1467057-23-3 | 5mg | 700元 |
1467057-23-3, PF-06409577 相關(guān)搜索:
- 抑制劑
- 藥靶配體
- PF 06409577,AMPK的變構(gòu)活化劑
- 化合物PF06409577
- 6-氯-5-[4-(1-羥基環(huán)丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸
- 1467057-23-3
- Inhibitor,AMP-activated protein kinase,PF-06409577,AMPK,PF06409577,inhibit
- PF-06409577 >=98% (HPLC)
- 1H-Indole-3-carboxylic acid, 6-chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-
- PF 6409577
- PF 06409577;PF06409577
- EOS-61684
- PF-06409577;PF 06409577;PF06409577
- CS-2760
- PF-06409577
- 6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid