RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
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- CAS號:
- 864814-88-0
- 英文名:
- 4SC-201
- 英文別名:
- CS-304;RAS2410;4SC-201;ResMinostat;ResMinostat(4SC-201);ResMinostat (RAS2410);RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410;4SC-201(resminostat,BYK408740);RAS2410;4SC-201;RAS 2410;RAS-2410;(E)-3-[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
- 中文名:
- RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
- 中文別名:
- CBNumber:
- CB32582958
- 分子式:
- C16H19N3O4S
- 分子量:
- 349.4
- MOL File:
- 864814-88-0.mol
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RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410化學(xué)性質(zhì)
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密度:
-
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
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儲存條件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
Soluble in DMSO
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形態(tài):
-
Powder
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酸度系數(shù)(pKa):
-
8.68±0.23(Predicted)
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顏色:
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Off-white to light yellow
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RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
Resminostat (RAS2410)劑量依賴性的選擇性的抑制HDAC1/3/6， IC50為42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50為877 nM。
| Target | Value |
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HDAC1
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42.5 nM
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HDAC3
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50.1 nM
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HDAC6
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71.8 nM
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Resminostat[HCl]作為一種強效抑制劑，是HDAC1，3和6同工酶與基質(zhì)競爭性結(jié)合的重組體。它作用于MM細胞，可以誘導(dǎo)組蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩爾濃度作用于MM細胞系（OPM-2，NCI-H929，U266），可以阻止細胞生長和強力誘導(dǎo)細胞凋亡，同作用于初級MM細胞效應(yīng)一致。在1μM時，Resminostat作用于MM細胞系，抑制細胞增殖和誘導(dǎo)細胞周期的G0/G1期阻滯在OPM-2，NCI-H929，U266。細胞系同時伴隨著cyclin D1，CDC25A，CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上調(diào)。 Resminostat通過降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化來指導(dǎo)干擾Akt信號通路。用Resminostat 處理，使得Bim和Bax蛋白表達水平升高， Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外，Resminostat與Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有協(xié)同作用。
Resminostat 口服600 mg一天一次，在14天的周期內(nèi)耐受性良好持續(xù)1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低變異率，顯示了良好的PK特征。Resminostat口服表觀t
1/2
從2.7到4.4小時。血漿生物標志物的調(diào)節(jié)進一步表明藥物的活性。
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
|---|
| 2025/02/08 | HY-14718 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
Resminostat | 864814-88-0 | 5 mg | 1100元 |
| 2025/02/08 | HY-14718 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
Resminostat | 864814-88-0 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1210元 |
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
生產(chǎn)廠家
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