埃替拉韋性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

埃替拉韋屬于4-喹諾酮-3-乙醛酸抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，是一種HIV整合酶抑制劑，可抑制HIV整合酶轉(zhuǎn)移病毒DNA鏈，從而影響病毒復(fù)制。HIV整合酶抑制劑是繼核苷類/非核苷類抗反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，蛋白酶抑制劑之后發(fā)現(xiàn)的第三類抗HIV藥物。第一個(gè)整合酶抑制劑是默克公司開發(fā)的雷特格韋，于2007年被FDA批準(zhǔn)用于HIV/AIDS感染。吉利德科技公司開發(fā)的埃替拉韋是繼雷特格韋之后FDA于2012年批準(zhǔn)的第二個(gè)整合酶抑制劑，也是首個(gè)抗HIV的喹諾酮類整合酶抑制劑。這兩種藥物的病毒學(xué)效果相似，但埃替拉韋每日只需口服一次，比雷特格韋（每日2次）的依從性更好。對(duì)其它抗艾滋病藥物出現(xiàn)耐藥的病毒也能進(jìn)行抑制，具有良好的依從性和耐受性。
埃替拉韋常與cobicistat合用，后者是一種藥物動(dòng)力學(xué)強(qiáng)化劑，能夠抑制CYP 3A4活性并增強(qiáng)由肝細(xì)胞色素P450異構(gòu)體CYP 3A4代謝的藥物（如埃替拉韋）的含量和活性持續(xù)時(shí)間。埃替拉韋于2012年獲批與cobicistat、恩曲他濱和特諾福韋組成四合一制劑治療HIV感染。

用途

埃替拉韋是一種人體免疫性缺陷病毒(HIV)整合酶抑制劑，是第一個(gè)喹諾酮類的抗艾滋病藥物，主要用于四合一藥物（包括cobicistat、恩曲他濱和替諾福韋）以治療HIV感染。接受埃替拉韋治療的患者經(jīng)常會(huì)出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性升高，但無(wú)病例表明其會(huì)導(dǎo)致臨床癥狀明顯的急性肝損傷。

DTG中斷－復(fù)用假說(shuō)

由于埃替拉韋耐藥獨(dú)特，藥物選擇的耐藥突變使得病毒復(fù)制的適應(yīng)性嚴(yán)重受損，同時(shí)發(fā)生其他突變的能力大幅減弱。有學(xué)者提出DTG中斷－復(fù)用假說(shuō)，如果這一理論正確，埃替拉韋或能作為HIV功能性治愈策略的一部分。為了最大限度地抑制病毒的復(fù)制，減少單一用藥產(chǎn)生的抗藥性。
目前艾滋病治療使用雞尾酒療法，采用復(fù)合制劑，通過(guò)多靶標(biāo)抑制HIV的繁殖。2014年含埃替拉韋的復(fù)方制劑上市。

生物活性

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。

靶點(diǎn)

Target	Value
HIV-1 IIIB (Cell-free assay)	0.7 nM
HIV-2 ROD (Cell-free assay)	1.4 nM
HIV-2 EHO (Cell-free assay)	2.8 nM

體外研究

Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50為 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50 分別為0.89和20 nM。Elvitegravir通過(guò)抑制DNA鏈轉(zhuǎn)移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次鈉摩爾到納摩爾水平Elvitegravir抑制HIV-1復(fù)制,包括多種亞型和多種耐藥臨床分離，和HIV-2 株，有效濃度為50%。Elvitegravir抑制攜帶抗NRTI, NNRTI,和PI相關(guān)基因型的HIV-1 臨床分離。逆轉(zhuǎn)錄之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV復(fù)制，與整合步驟一致。Elvitegravir 抑制鏈轉(zhuǎn)移產(chǎn)物的合成，IC50為54 nM。Elvitegravir通過(guò)抑制 IN-調(diào)節(jié)的鏈轉(zhuǎn)移而抑制整合。 Elvitegravir 抑制 HIV 載體的整合，作為熒光素酶實(shí)驗(yàn)的陽(yáng)性對(duì)照，EC50為0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的復(fù)制，IC50為5.8 nM，也抑制靈長(zhǎng)類動(dòng)物的逆轉(zhuǎn)錄病毒SIV(IC50為0.5 nM),說(shuō)明IN抑制劑具有抗多種逆轉(zhuǎn)錄病毒的活性。EVG作用于外周血單個(gè)核細(xì)胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有無(wú)血清抗病毒活性，IC50為0.3-0.9 nM。

埃替拉韋 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

埃替拉韋 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-14740	埃替拉韋 Elvitegravir	697761-98-1	5 mg	552元
2025/02/08	HY-14740	埃替拉韋 Elvitegravir	697761-98-1	10mg	884元

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• GS-9137; GS9137; GS 9137; JTK 303; JTK-303; JTK303; EVG; ELVITEGRAVIR; BRAND NAME: STRIBILD
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• GS9137;GS-9137;GS 9137
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