|
|
|
- CAS號(hào):
- 869363-13-3
- 英文名:
- ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE
- 英文別名:
- MLN8054;CS-410;MLN8054; MLN 8054;;MLN8054, 10 mM in DMSO;ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE USP/EP/BP;4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic acid;Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-
- 中文名:
- 4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓-2-基]氨基]苯甲酸
- 中文別名:
- 化合物MLN8054;AURORA A抑制劑;化合物MLN8054,10 MM DMSO 溶液;4-(9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-苯并[C]嘧啶并[4,5-E]氮雜卓-2-基氨基)苯甲酸;4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓-2-基]氨基]苯甲酸
- CBNumber:
- CB02462255
- 分子式:
- C25H15ClF2N4O2
- 分子量:
- 476.86
- MOL File:
- 869363-13-3.mol
|
|
|
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓-2-基]氨基]苯甲酸性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
MLN8054是一種有效的，選擇性的Aurora A抑制劑，IC50為4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高40倍。Phase 1。
MLN8054 是ATP競(jìng)爭(zhēng)性重組Aurora A激酶可逆抑制劑，IC50為4 nM,抑制Aurora A 時(shí)選擇性比抑制Aurora B高40多倍。 體外, MLN8054可抑制多種組織器官細(xì)胞系的生長(zhǎng)，IC50為0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培養(yǎng)的細(xì)胞，選擇性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多種培養(yǎng)的人類腫瘤細(xì)胞系通過(guò)促進(jìn)G2/M累積和紡錘體紊亂而抑制細(xì)胞增殖。 最新研究顯示，MLN8054通過(guò)抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌對(duì)放射性敏感，與持續(xù)的DNA雙鏈斷裂相關(guān)。
MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg劑量口服給藥攜帶HCT-116腫瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg劑量處理導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)抑制分別為76% 和84% ，這種作用存在劑量依賴性。MLN8054作用于攜帶PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于攜帶HCT-116 移植瘤的動(dòng)物模型，誘導(dǎo)細(xì)胞核和胞體區(qū)腫瘤組織DNA和微管染色，與衰老的表現(xiàn)相一致，通過(guò)提高衰老相關(guān)的beta-半乳糖苷酶活性
MLN8054是有效的 Aurora A激酶選擇性抑制劑。
MLN8054是一種有效的，選擇性Aurora A抑制劑，在Sf9昆蟲(chóng)細(xì)胞中IC50為4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高40倍。Phase 1。
| Target | Value |
Aurora A
(Sf9 cells)
|
4 nM
|
Aurora B
(Sf9 cells)
|
172 nM
|
MLN8054 是ATP競(jìng)爭(zhēng)性重組Aurora A激酶可逆抑制劑，IC50為4 nM,抑制Aurora A 時(shí)選擇性比抑制Aurora B高40多倍。 體外, MLN8054可抑制多種組織器官細(xì)胞系的生長(zhǎng)，IC50為0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培養(yǎng)的細(xì)胞，選擇性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多種培養(yǎng)的人類腫瘤細(xì)胞系通過(guò)促進(jìn)G2/M累積和紡錘體紊亂而抑制細(xì)胞增殖。 最新研究顯示，MLN8054通過(guò)抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌對(duì)放射性敏感，與持續(xù)的DNA雙鏈斷裂相關(guān)。
MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg劑量口服給藥攜帶HCT-116腫瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg劑量處理導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)抑制分別為76% 和84% ，這種作用存在劑量依賴性。MLN8054作用于攜帶PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于攜帶HCT-116 移植瘤的動(dòng)物模型，誘導(dǎo)細(xì)胞核和胞體區(qū)腫瘤組織DNA和微管染色，與衰老的表現(xiàn)相一致，通過(guò)提高衰老相關(guān)的beta-半乳糖苷酶活性
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓-2-基]氨基]苯甲酸
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品