935666-88-9
中文名稱
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文名稱
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
CAS
935666-88-9
分子式
C14H14ClFN8
分子量
348.766
MOL 文件
935666-88-9.mol
更新日期
2025/01/21 14:19:49
935666-88-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AZD1480AZD1480
AZD 1480
AZD1480, 一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的JAK2抑制劑
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文別名
AZD 1480AZD1480, >=98%
AZD1480, 98%, a novel ATP-competitive JAK2 inhibitor
(S)-5-Chloro-N2-(1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-
(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyriMidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyriMidine-2,4-diaMine
(S)-5-chloro-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-N2-(1-(5-MethylpyriMidin-2-yl)ethyl)pyriMidine-2,4-diaMine
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine AZD 1480
AZD 1480 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
所屬類別
生物化工：JAK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>205°C (dec.)
沸點(diǎn)575.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.517
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度可溶于氯仿（稍微加熱）、DMSO（稍微加熱）、甲醇（稍微加熱）
酸度系數(shù)(pKa)13.73±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIInChI=1S/C14H14ClFN8/c1-7-3-11(24-23-7)21-13-10(15)6-19-14(22-13)20-8(2)12-17-4-9(16)5-18-12/h3-6,8H,1-2H3,(H3,19,20,21,22,23,24)/t8-/m0/s1
InChIKeyPDOQBOJDRPLBQU-QMMMGPOBSA-N
SMILESC1(N[C@H](C2=NC=C(F)C=N2)C)=NC=C(Cl)C(NC2C=C(C)NN=2)=N1
常見問題列表
生物活性
AZD1480是一種新型，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的JAK2抑制劑，IC50為0.26 nM，選擇性作用于JAK3和Tyk2，對(duì)JAK1的作用較弱。Phase 1。體外研究
5μM AZD1480誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G2/M期，且通過抑制Aurora激酶而誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制劑，作用于人類多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞，可以抑制生長，存活，F(xiàn)GFR3 和 STAT3信號(hào)，及下游靶點(diǎn)，包括 Cyclin D2。在低微摩爾濃度時(shí)，AZD1480抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)骨髓瘤細(xì)胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞，有效抑制組成型和誘導(dǎo)型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ，結(jié)果導(dǎo)致細(xì)胞增殖降低，且誘導(dǎo)凋亡。AZD1480是有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的JAK1/2激酶小分子抑制劑，可抑制STAT3磷酸化和腫瘤生長，這種抑制存在STAT3依賴性。AZD1480通過影響腫瘤的微環(huán)境而抑制腫瘤血管生成和局部轉(zhuǎn)移。體內(nèi)研究
AZD1480作用于人類實(shí)體瘤模型和多發(fā)性骨髓瘤模型，抑制 STAT3磷酸化。在體內(nèi), AZD1480抑制皮下移植瘤的生長，且通過抑制STAT3活性提高攜帶顱內(nèi)惡性膠質(zhì)瘤(GBM)的鼠壽命，說明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的藥理學(xué)可以用于研究治療攜帶顱內(nèi)惡性膠質(zhì)瘤的患者。AZD1480抑制骨髓細(xì)胞的肺浸潤和肺轉(zhuǎn)移瘤。AZD1480作用于人類移植瘤模型降低血管生成和代謝。AZD1480抑制含有STAT活性的人類實(shí)體瘤的生長。特征
AZD1480為治療多發(fā)性骨髓瘤的潛在新型治療劑。生物活性
AZD1480是一種新型，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的JAK2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.26 nM，選擇性作用于JAK3和Tyk2，對(duì)JAK1的作用較弱。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 0.26 nM |
體外研究
5μM AZD1480誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G2/M期，且通過抑制Aurora激酶而誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制劑，作用于人類多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞，可以抑制生長，存活，F(xiàn)GFR3 和 STAT3信號(hào)，及下游靶點(diǎn)，包括 Cyclin D2。在低微摩爾濃度時(shí)，AZD1480抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)骨髓瘤細(xì)胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞，有效抑制組成型和誘導(dǎo)型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ，結(jié)果導(dǎo)致細(xì)胞增殖降低，且誘導(dǎo)凋亡。AZD1480是有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的JAK1/2激酶小分子抑制劑，可抑制STAT3磷酸化和腫瘤生長，這種抑制存在STAT3依賴性。AZD1480通過影響腫瘤的微環(huán)境而抑制腫瘤血管生成和局部轉(zhuǎn)移。
體內(nèi)研究
AZD1480作用于人類實(shí)體瘤模型和多發(fā)性骨髓瘤模型，抑制 STAT3磷酸化。在體內(nèi), AZD1480抑制皮下移植瘤的生長，且通過抑制STAT3活性提高攜帶顱內(nèi)惡性膠質(zhì)瘤(GBM)的鼠壽命，說明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的藥理學(xué)可以用于研究治療攜帶顱內(nèi)惡性膠質(zhì)瘤的患者。AZD1480抑制骨髓細(xì)胞的肺浸潤和肺轉(zhuǎn)移瘤。AZD1480作用于人類移植瘤模型降低血管生成和代謝。AZD1480抑制含有STAT活性的人類實(shí)體瘤的生長。5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2162 | 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 AZD1480 | 935666-88-9 | 5mg | 819.48元 |
| 2024/11/08 | HY-10193 | 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 AZD-1480 | 935666-88-9 | 5mg | 800元 |
| 2024/11/08 | S2162 | 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 AZD1480 | 935666-88-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 1071.19元 |