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864249-60-5

中文名稱 AMG-548
英文名稱 2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride
CAS 864249-60-5
分子式 C29H27N5O
分子量 461.56
MOL 文件 864249-60-5.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:27
864249-60-5 結(jié)構(gòu)式 864249-60-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T10298L
化合物 AMG-548 DIHYDROCHLORIDE
英文別名
AMG 548
AMG-548 (AMG548)
AMG-548 dihydrochloride
2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone
4(3H)-Pyrimidinone, 2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-
2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride
所屬類別
分析化學(xué):藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加熱)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼25-36/37/38
安全說(shuō)明26-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
AMG-548價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-108642BAMG-548
AMG-548 dihydrochloride
864249-60-51mg900元
2025/02/08HY-108642BAMG-548
AMG-548 dihydrochloride
864249-60-55mg2700元
2025/02/08HY-108642BAMG-548
AMG-548 dihydrochloride
864249-60-510 mM * 1 mLin DMSO3170元

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
AMG-548 是一種口服有效的,選擇性 p38α 抑制劑 (Ki=0.5 nM),對(duì) p38β 略有選擇性 (Ki=36 nM) 并且對(duì) p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的選擇性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通過(guò)直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同種型 δ 和 ε 來(lái)抑制 Wnt 信號(hào)傳導(dǎo)。
靶點(diǎn)

p38α

0.5 nM (Ki)

p38β

3.6 nM (Ki)

p38δ

2600 nM (Ki)

p38γ

4100 nM (Ki)

dog p38α

5.0 nM (Ki)

JNK1

11480 nM (Ki)

JNK2

39 nM (Ki)

JNK3

61 nM (Ki)

CK1

體外研究

AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (K i =2600 nM) and p38δ (k i =4100 nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (k i =39 nM) and JNK3 (k i =61 nM). AMG-548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC 50 =3 nM) and IL1b (IC 50 =7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC 50 =0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC50 50 =1.3 nM) in human whole blood.
AMG-548 (10 μM) inhibits the hDvl2 shift.

體內(nèi)研究

AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%. The t 1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.

"864249-60-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息