726169-73-9
中文名稱
N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
英文名稱
N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
CAS
726169-73-9
分子式
C23H20N6O
MDL 編號
MFCD10565970
分子量
396.452
MOL 文件
726169-73-9.mol
更新日期
2025/03/04 12:15:23
726169-73-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 英文別名
MG0103MGCD0103
Mocetinostat
MGCD0103(Mocetinostat)
Mocetinostat (MGCD0103)
Mocetinostat (MGCD0103,MG0103)
N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide Mocetinostat (MGCD0103)
所屬類別
生物化工：HDAC 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>170oC (dec.)
密度1.340±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件RT
溶解度溶于DMSO（高達25mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)13.13±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存長達 2 個月。
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
Mocetinostat is a multi-targeted histone deacetylase inhibitor used in cancer therapy. Mocetinostat is undergoing clinical trials for the treatment of various cancers including follicular lymphoma, Ho
dgkin鈥檚 lymphoma and acute myelogenous leukemia.N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-12164 | N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 Mocetinostat | 726169-73-9 | 1 mg | 363元 |
| 2025/02/08 | HY-12164 | N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 Mocetinostat | 726169-73-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 698元 |
| 2025/02/08 | HY-12164 | N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 Mocetinostat | 726169-73-9 | 5mg | 800元 |
常見問題列表
生物活性
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一種有效的HDAC抑制劑，對HDAC1抑制作用最強，無細胞試驗中IC50為0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11選擇性高2到10倍，對HDAC4， 5， 6， 7，和8沒有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可誘導(dǎo)凋亡和自噬。Phase 2。靶點
| Target | Value |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 0.15 μM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 0.29 μM |
|
HDAC11
(Cell-free assay) | 0.59 μM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 1.66 μM |
體外研究
MGCD0103按劑量依賴性在納摩爾濃度或低微摩爾濃度時只能抑制9個人類重組HDACs中的一部分，包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在體外，MGCD0103有效抑制人類HDAC1和HDAC2酶，但是不抑制二級HDACs。MGCD0103的外環(huán)氨基抑制酶時是必需的，因為作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino類似物全部消除。MGCD0103 6 μM時抑制活性達到最高狀態(tài)，在HCT116細胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%，而NVP-LAQ824抑制幾乎達到100%。MGCD0103抑制A549細胞時也顯示出劑量依賴性。
體內(nèi)研究
在裸鼠中，MGCD0103明顯抑制人類移植瘤的生長，及抑制腫瘤中組蛋白乙?；T導(dǎo)的的相關(guān)抗癌活性。MGCD0103每天口服處理攜帶移植的晚期 A549腫瘤 的裸鼠，13天后，明顯降低生長，這種作用存在劑量依賴性。MGCD0103與對照組相比，明顯阻斷腫瘤生長，且體重沒有改變。此外, MGCD0103不會使WBC數(shù)降低，且耐受性很好。 MGCD0103 作用于許多 其他人類移植瘤模型包括NSCLC H1437，是口服有效的。MGCD0103按80 mg/kg 劑量每天口服給藥攜帶H1437腫瘤的動物，13天后，完全抑制腫瘤生長，且動物體重沒有下降。 MGCD0103降低肺動脈高血壓癥的效果比tadalafil好，tadalafil是治療肺動脈高血壓癥的常規(guī)法，是一種血管舒張藥。此外, MGCD0103提高肺動脈加速時間，且降低肺動脈的收縮，說明HDAC 抑制劑作用于肺血管具有很好效果。