522629-08-9
中文名稱(chēng)
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺
英文名稱(chēng)
CGP 57380
CAS
522629-08-9
分子式
C11H9FN6
分子量
244.23
MOL 文件
522629-08-9.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:17
522629-08-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MNK1抑制劑(CGP 57380)N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺
英文別名
CS-1420P 57380
CGP 57380
MNK1 Inhibitor
CGP57380
CGP-57380
MNK1 Inhibitor - CAS 522629-08-9 - Calbiochem
N3-(4-Fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine
1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine, N3-(4-fluorophenyl)-
CGP57380, N3-(4-fluorophenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
CGP 57380 是強(qiáng)效的MNK1抑制劑，其IC50為 2.2 μM,對(duì) p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases顯示無(wú)抑制活性。CGP 57380 可上調(diào) β-catenin 并加強(qiáng)輻射誘導(dǎo)的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MNK1
(Cell-free assay) | 2.2 μM |
體外研究
在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，CGP57380抑制 eIF4E的磷酸化，其IC50是3 μM。在293細(xì)胞中， CGP57380 誘導(dǎo)eIF4E 的去磷酸化， 增加cap依賴(lài)的報(bào)告基因活性。 > CGP57380使小鼠成纖維細(xì)胞(MEFs)中野生型細(xì)胞對(duì)撤去血清誘導(dǎo)的凋亡敏感。。CGP57380抑制BC前體的一系列功能。
體內(nèi)研究
CGP57380 (40 毫克/千克/天，腹腔注射)有效抑制BC CML細(xì)胞對(duì)連續(xù)移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作為L(zhǎng)SCs的作用。