465-21-4
中文名稱
蟾毒靈
英文名稱
Bufalin
CAS
465-21-4
分子式
C24H34O4
分子量
386.52
MOL 文件
465-21-4.mol
更新日期
2025/01/14 09:15:51
465-21-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蟾毒素蟾酥靈
蟾蜍靈
蟾毒靈
蟾酥靈,蟾蜍靈
蟾酥靈(標準品)
BUFALIN 蟾毒靈
蟾毒靈(蟾酥靈,蟾蜍靈)
英文別名
BUFALINBufalin std.
BUFALIN90%,99%
Bufalin, >=98%
3,14-dihydroxybufa-20,22-dienolide
5β,20(22)-Bufadienolide-3β,14-diol
3β,14-Dihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide
5BETA,20[22]-BUFADIENOLIDE-3BETA,14-DIOL
(3β,5β)-3,14-Dihydroxy-bufa-20,22-dienolide
3-b,14-Dihydroxy-5-beta-bufa-20,22-dienolide
所屬類別
生物化工：中草藥成分物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀來源于蟾蜍科動物如中華大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。
熔點242-243°
比旋光度D -20°
沸點556.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.226±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO:36.0(Max Conc. mg/mL);93.14(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);64.68(Max Conc. mM)
Ethanol:27.5(Max Conc. mg/mL);71.15(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.78(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);64.68(Max Conc. mM)
Ethanol:27.5(Max Conc. mg/mL);71.15(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.78(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)15.01±0.70(Predicted)
形態(tài)白色至灰白色固體
顏色White to off-white
InChIKeyQEEBRPGZBVVINN-ONGIWDLKSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H300
防范說明P301+P310+P330
危險品標志T+
危險類別碼28
安全說明28-36/37-45
危險品運輸編號UN 3462 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS號EI2962500
危險等級6.1(a)
包裝類別II
海關(guān)編碼29322090
常見問題列表
藥理作用
蟾毒靈是蟾蜍科動物中華大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一，蟾毒靈具有很強的表面麻醉作用，兔角膜、人舌試驗，作用比可卡因強而持久，約為可卡因的90倍。對麻醉兔靜脈注射蟾酥液 (0.05mg/kg)，可引起麻醉兔的呼吸興奮，對貓也能興奮呼吸。其作用比尼可剎米、戊四氮、洛貝林等還強，并能拮抗嗎啡的呼吸抑制。呼吸興奮作用的次序為： 蟾毒靈>脂蟾毒配基=華蟾毒精=華蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。蟾毒靈低濃度(10-4)對大鼠橫膈肌突觸前乙酰膽堿的釋放有促進作用，高濃度則先促進后抑制，并能部分地拮抗Mg2+ 的神經(jīng)肌肉接頭阻斷作用，對膽堿酯酶則無抑制。
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生物活性
Bufalin (BF)是 類固醇受體共激活劑 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制劑。Bufalin 可與Na+/K+-ATPase的亞基α1、α2和α3結(jié)合，其Kd值分別為42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一種從中藥蟾酥中分離出來的，具有抗癌活性的，類地高辛免疫反應(yīng)的主要成分。靶點
| Target | Value |
|
SRC-3
() | |
|
SRC-1
() | |
|
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay) | 42.5 nM |
|
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay) | 45 nM |
體外研究
Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | NCI-H460 cells |
| Concentration: | 0, 1, 2, 4 μM |
| Incubation Time: | 48 hours |
| Result: | Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner. |
體內(nèi)研究
Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.
| Animal Model: | Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old) |
| Dosage: | 0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg |
| Administration: | I.P. every day until 14 days |
| Result: | Dose-dependently suppressed tumor growth. |