4499-40-5
中文名稱
膽茶堿
英文名稱
CHOLINE THIEOPHYLLINATE
CAS
4499-40-5
分子式
C12H21N5O3
分子量
283.33
MOL 文件
4499-40-5.mol
更新日期
2025/01/06 10:12:06
4499-40-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
膽茶堿茶堿膽酸鹽
奧昔替林 USP標(biāo)準(zhǔn)品
1,3-二甲基黃嘌呤膽堿鹽
膽茶堿 1,3-二甲基黃嘌呤膽堿鹽
英文別名
SabidalTeovent
filoral
choledyl
cholegyl
Zy-15061
teokolin
Bronchodil
Sabidal SR
theoxylline
所屬類別
原料藥：平喘藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)187-192℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于乙醚、氯仿。微有胺臭，味咸苦。
熔點(diǎn)176-178 °C
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度PBS (pH 7.2): 10 mg/ml
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
藥性與應(yīng)用
膽茶堿為茶堿與膽堿的等分子化合物，溶解度高，刺激性小，口服吸收迅速，維持時(shí)間長(zhǎng)。作用與氨茶堿相似，有松弛支氣管及血管平滑肌、強(qiáng)心與利尿作用。支氣管擴(kuò)張作用比氨茶堿弱，對(duì)心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較少?？诜昭杆伲瑢?duì)胃黏膜刺激性較小，作用時(shí)間亦較長(zhǎng)。適用于治療支氣管哮喘，也用于心源性哮喘、心絞痛、膽絞痛及心臟性水腫等的治療。不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作者。茶堿
茶堿(theophylline)用于治療哮喘已有50多年的歷史，為世界范圍內(nèi)應(yīng)用最廣泛的抗 哮喘藥物，至今許多國(guó)家和地區(qū)仍將茶堿作為第一線平喘藥物應(yīng)用于臨床。但對(duì)該類藥物 治療慢性哮喘的療效仍有爭(zhēng)議，一些發(fā)達(dá)國(guó)家已將其作為第三線平喘藥物。近年來(lái)，發(fā)現(xiàn) 小劑量茶堿具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用，再次引起了人們對(duì)茶堿藥物的極大興趣。茶堿類藥 物的藥理作用極為廣泛，除具有舒張支氣管平滑肌外，尚有興奮呼吸中樞，增強(qiáng)膈肌收縮 力，強(qiáng)心利尿和降低肺血管張力及減少肺血管滲出的作用。此外，近年來(lái)研究表明，茶堿尚 有氣道抗炎作用，免疫調(diào)節(jié)作用及支氣管保護(hù)作用，表現(xiàn)在茶堿可抑制炎癥細(xì)胞，包括T淋 巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞和巨噬細(xì)胞等的活化;抑制T淋巴細(xì)胞(CD4和CD8)自外周 血循環(huán)向氣道內(nèi)轉(zhuǎn)移;干擾腫瘤壞死因子(TNF-α)的活性，抑制由TNF-α誘發(fā)的氣道高反 應(yīng)性，以及誘發(fā)人外周血B細(xì)胞的程序化凋亡(apoptosis)。目前臨床上應(yīng)用的茶堿，可分為以下四類。
1.茶堿與不同鹽或堿基的結(jié)合物如氨茶堿與膽茶堿。
2.茶堿N-7位以不同基團(tuán)取代的衍生物, 這類藥物的水溶性增加，但半衰期縮短作用強(qiáng)度不如茶堿，一般用于對(duì)茶堿或氨茶堿 不能耐受的患者。
3.恩丙茶堿(enprophylline) 為一種用3-丙基取代茶堿3-甲基而新開發(fā)的黃嘌呤衍生物。
4.茶堿緩釋劑或控釋劑
單純的茶堿制劑吸收迅速，產(chǎn)生血藥濃度的明顯波動(dòng)、短暫的支氣管擴(kuò)張作用和較多 的不良反應(yīng)。茶堿緩釋劑或控釋劑則可提供較為穩(wěn)定的血藥濃度。
生物活性
Choline theophyllinate (Oxtriphylline) 是茶堿的膽堿鹽，具有抗哮喘作用。