444912-48-5
中文名稱
AM-1241
英文名稱
(R,S)-AM1241
CAS
444912-48-5
分子式
C22H22IN3O3
分子量
503.34
MOL 文件
444912-48-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
444912-48-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AM1241AM1241游離態(tài)
(R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚
(2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮
英文別名
Methanone, (2-iodo-5-nitrophenyl)[1-[(1-methyl-2-piperidinyl)methyl]-1H-indol-3-yl]-(R,S)-AM1241
AM1241 (AM-1241
(R,S)-AM1241 USP/EP/BP
(R,S)-3-(2-Iodo-5-nitrobenzoyl)-1-(1-methyl-2-piperidinylmethyl)-1H-indole
(2-iodo-5-nitrophenyl)-[1-[(1-methylpiperidin-2-yl)methyl]indol-3-yl]methanone
(3-iodo-5-nitrophenyl)-[1-[(1-methylpiperidin-2-yl)methyl]indol-3-yl]methanone
(2-Iodo-5-nitrophenyl)[1-[(1-methyl-2-piperidinyl)methyl]-1H-indol-3-yl]methanone
(2-Iodo-5-nitrophenyl)(1-((1-methylpiperidin-2-yl)methyl)-1H-Indol-3-yl)methanone
所屬類別
生物化工：Cannabinoid Receptor 激動劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)630.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO：60℃時約18mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)9.73±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
生物活性
AM1241是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor激動劑，Ki為3.4 nM，比作用于CB1受體選擇性高82倍。體外研究
在免疫細(xì)胞化學(xué)研究中，AM1241作用于炎癥卡拉膠模型，抑制脊髓Fos蛋白表達(dá)，F(xiàn)os蛋白是神經(jīng)元活動標(biāo)記。 AM1241是蛋白興奮劑，根據(jù)多種實(shí)驗(yàn)觀察不同結(jié)果(鈣內(nèi)流, 細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP測量)，在cAMP實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)forskolin濃度降低時，拮抗作用變?yōu)榕d奮作用。在[3H]CP 55,940 競爭性結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，AM1241與人CB2受體高親和力結(jié)合，Ki為7 nM,而與人CB1受體結(jié)合親和力弱80多倍，使用從表達(dá)重組人CB2和CB1受體的穩(wěn)定HEK和CHO細(xì)胞系中制備的膜。體內(nèi)研究
AM1241處理熱刺激的后肢，具有鎮(zhèn)痛作用，這種作用具有劑量依賴性。AM1241的A50(產(chǎn)生50% 效果的鎮(zhèn)痛劑量)是847μg/kg，最大可能影響為(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50為 103μg/kg的劑量腹腔注射處理，具有鎮(zhèn)痛效果，這種作用具有劑量依賴性。CB2受體選擇性拮抗劑 AM630抑制AM1241的鎮(zhèn)痛機(jī)能,而CB1受體選擇性拮抗劑 AM251沒有此作用效果。AM1241 不會造成體溫過低，全身僵硬中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）受大麻素影響，及 行為損傷或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受體興奮劑WIN55,212-2則會造成以上四種影響。 AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉膠誘導(dǎo)的熱痛覺過敏及異常性疼痛。CB2拮抗劑 SR144528 而非CB1 拮抗劑SR141716A可阻斷以上抑制作用。生物活性
AM1241是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor激動劑，Ki為3.4 nM，比作用于CB1受體選擇性高82倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| CB2 | 3.4 nM(Ki) |
| CB1 | 280 nM(Ki) |
體外研究
在免疫細(xì)胞化學(xué)研究中，AM1241作用于炎癥卡拉膠模型，抑制脊髓Fos蛋白表達(dá)，F(xiàn)os蛋白是神經(jīng)元活動標(biāo)記。 AM1241是蛋白興奮劑，根據(jù)多種實(shí)驗(yàn)觀察不同結(jié)果(鈣內(nèi)流, 細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP測量)，在cAMP實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)forskolin濃度降低時，拮抗作用變?yōu)榕d奮作用。在[
體內(nèi)研究
AM1241處理熱刺激的后肢，具有鎮(zhèn)痛作用，這種作用具有劑量依賴性。AM1241的A50(產(chǎn)生50% 效果的鎮(zhèn)痛劑量)是847μg/kg，最大可能影響為(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50為 103μg/kg的劑量腹腔注射處理，具有鎮(zhèn)痛效果，這種作用具有劑量依賴性。CB2受體選擇性拮抗劑 AM630抑制AM1241的鎮(zhèn)痛機(jī)能,而CB1受體選擇性拮抗劑 AM251沒有此作用效果。AM1241 不會造成體溫過低，全身僵硬中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）受大麻素影響，及 行為損傷或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受體興奮劑WIN55,212-2則會造成以上四種影響。 AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉膠誘導(dǎo)的熱痛覺過敏及異常性疼痛。CB2拮抗劑 SR144528 而非CB1 拮抗劑SR141716A可阻斷以上抑制作用。