4375-07-9
中文名稱
表鬼臼毒素
英文名稱
Epipodophyllotoxin
CAS
4375-07-9
分子式
C22H22O8
分子量
414.41
MOL 文件
4375-07-9.mol
更新日期
2025/03/10 11:27:57
4375-07-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
表鬼臼毒素表鬼臼毒素對(duì)照品
表鬼臼毒素標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
EipodophyllotoxinEpipodophyllotoxin
(-)-Epipodophyllotoxin
Podophyllotoxin 9-Epimer
(5R)-5,8,8aβ,9-Tetrahydro-9α-hydroxy-5β-(3,4,5-trimethoxyphenyl)furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxole-(5aαH)-one
(5R)-5,5aα,8aβ,9-Tetrahydro-9α-hydroxy-5β-(3,4,5-trimethoxyphenyl)furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxole-6(8H)-one
(5S,5aR,8aR,9R)-5-hydroxy-9-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-isobenzofuro[5,6-f][1,3]benzodioxol-8-one
(5S,5aR,8aR,9R)-5-hydroxy-9-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[5,6-f][1,3]benzodioxol-8-one
(5R,5aR,8aR,9S)-5,8,8a,9-Tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-9-hydroxyfuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one
Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one,5,8,8a,9-tetrahydro-9-hydroxy-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (5R,5aR,8aR,9S)-
所屬類別
分析化學(xué)：中藥標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)160.3°C
沸點(diǎn)453.31°C (rough estimate)
密度1.2649 (rough estimate)
折射率1.4480 (estimate)
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)13.26±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to Off-White
穩(wěn)定性Hygroscopic
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
表鬼臼毒素是從小檗科鬼臼屬植物鬼臼的根莖中分離得到的木脂素類化合物，具有顯著的抗腫瘤活性，主要通過(guò)作用于微管蛋白和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ而產(chǎn)生細(xì)胞毒活性發(fā)揮抗腫瘤作用，但因其對(duì)胃及腸道毒副作用較大，所以不適于直接在臨床上應(yīng)用。臨床研究
近年來(lái)具有更佳藥理學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的表鬼臼毒素衍生物相繼被發(fā)現(xiàn)如NK-611、GL-331、TOP-53、F11782和F14512等，其中GL-331能克服多種腫瘤細(xì)胞系引起的多藥耐藥性，現(xiàn)已進(jìn)入2期臨床試驗(yàn)階段;TOP-53對(duì)高度耐受依托伯甙的突變性酵母菌2型酶顯示出很強(qiáng)的抑制作用，現(xiàn)在也已進(jìn)入1期臨床試驗(yàn)階段。生物活性
(-)-Epipodophyllotoxin 是一種從 Podophyllum peltatum 中分離的癌細(xì)胞抗增殖劑，在 HeLa 細(xì)胞和 MCF-7 細(xì)胞中的 GI50 值分別為 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在體外抑制有絲分裂紡錘體組裝。