43119-47-7
中文名稱
VE煙酸酯
英文名稱
VITAMIN E NICOTINATE
CAS
43119-47-7
分子式
C35H53NO3
分子量
535.8
MOL 文件
43119-47-7.mol
更新日期
2024/12/02 09:09:26
43119-47-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
VE煙酸酯煙酸生育酚酯
維生素 E 煙酸酯
(+/-)-2,5,7,8-四甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-6-苯并二氫吡喃醇煙酸酯
3,4-二氫-2,5,7,8-四甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-2H-1-苯并吡喃-6-基煙酸酯
煙酸-3,4-二氫-2,5,7,8-四甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-2H-1-苯并吡喃-6-基酯
英文別名
renascinVe Nicotinate
VitaminEnicotihat
Vitamin E nicotinate
tocopherylnicotinate
vitaminenicotinicacidester
ALPHA-TOCOPHERYL NICOTINATE
D-alpha-Tocopheryl nicotinate
VITAMIN E NICOTINATE USP/EP/BP
5,7,8-Trimethyltocol nicotinate
所屬類別
原料藥：維生素C類藥物理化學性質(zhì)
外觀性狀白色或微黃色粉末。
沸點649.0±55.0 °C(Predicted)
密度0.990±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)3.03±0.10(Predicted)
LogP11.327 (est)
常見問題列表
簡介
維生素E煙酸酯膠囊（Vitamin E Nicotinicate Capsules），商品名威氏克、僑光維爾新，用于高血脂癥及動脈粥樣硬化的防治。
臨床應(yīng)用
維生素E煙酸酯是由維生素E和煙酸通過化學合成而得到的衍生物，兼?zhèn)渚S生素E和煙酸二者作用。VE煙酸酯直接作用于血管壁，能舒張血管并抑制膽固醇的合成，為微循環(huán)活化劑。維生素E煙酸酯在藥物方面的應(yīng)用已廣為人知，它主要用于治療動脈硬化、中風、酯質(zhì)代謝失常、高血壓、高血酯、冠狀動脈供血不全和血液循環(huán)障礙性的各種疾病，同時它也是一種優(yōu)良的化妝品添加劑。生理功能與作用
維生素e屬于抗氧化物，可結(jié)合飲食中的硒，防止膜及其他細胞結(jié)構(gòu) 的多價不飽與脂酸，使免受自由基損傷，保護紅細胞免于溶血，保護神經(jīng)與肌肉免受氧自由基損傷，維持神經(jīng)肌肉的正常發(fā)育與功能，亦可能為某些酶系統(tǒng)的輔助因子。煙酸體內(nèi)轉(zhuǎn)化為煙酰胺，再與核糖腺嘌呤等組成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（輔酶i）與煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（輔酶ii），為脂質(zhì)氨基酸，組織呼吸的氧化作用與糖原分解所必需，煙酸可減低輔酶a的利用，通過抑制極低密度脂蛋白（vldl) 的合成而影響血中膽固醇的運載。
藥物相互作用
1 大量氫氧化鋁可使小腸上段的膽酸沉淀，降低脂溶性維生素E的吸收。
2、避免香豆素及其衍生物與大量維生素E同用，以防止低凝血酶原血癥發(fā)生。
3 降血脂藥考來烯胺和考來替泊，礦物油及硫糖鋁等藥物可干擾維生素E的吸收。
4 缺鐵性貧血補鐵時對維生素E的需要量增加。
5 維生素E可促進維生素A的吸收，肝內(nèi)維生素A的貯存和利用增加，并降低維生素A的中毒發(fā)生；但超過時可減少維生素A的體內(nèi)貯存。
6 異煙肼可阻止煙酸與輔酶I結(jié)合，而致煙酸減少。
7 煙酸與胍乙啶等腎上腺素受體阻滯型抗高血壓藥合用，其血管擴張作用協(xié)同增強，并可產(chǎn)生直接性低血壓。
用途
VE煙酸酯為生育酚的煙酸酯。能直接作用于血管壁使其擴張，因而促進腦、皮膚、肌肉及周圍血液循環(huán)的改善，使血流量持久而穩(wěn)定的增加。尚能抑制膽固醇在體內(nèi)的生物合成，促進其向膽汁中流動，因而可減少膽固醇在血管壁的沉積。
口服吸收后可直接發(fā)揮作用，并在體內(nèi)逐漸水解成生育酚和煙酸繼續(xù)發(fā)揮藥效，故其作用持久而穩(wěn)定，不良反應(yīng)較小。而后分別依生育酚與煙酸的代謝方式和途徑進行排泄。
VE煙酸酯主要用于治療腦動脈硬化、腦中風、腦外傷后遺癥、脂質(zhì)代謝異常、高血壓、中心性視網(wǎng)膜炎、冠心病及循環(huán)障礙引起的各種疾病。副作用
使用VE煙酸酯可有頸、面部感覺溫熱、皮膚發(fā)紅、頭痛等反應(yīng)，亦可出現(xiàn)嚴重皮膚潮紅、瘙癢、胃腸道不適。
制備
往三口瓶中加入250g二氯甲烷，加入50g煙酸，43.9gN，N’-羰基二咪唑，30℃反應(yīng)2小時，取122.5g生育酚溶解在150g二氯甲烷中，然后滴加到反應(yīng)體系中，滴完后，35℃反應(yīng)4小時，然后分別用水洗和飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，分出有機層，減壓回收二氯甲烷，濃縮至干，加入無水乙醇結(jié)晶，過濾，干燥得到精制品，即VE煙酸酯137g，收率90％，產(chǎn)品HPLC純度99.6％。