393105-53-8
中文名稱
ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸
英文名稱
2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxo-acetic aci d
CAS
393105-53-8
分子式
C24H16F3NO4
分子量
439.38
MOL 文件
393105-53-8.mol
更新日期
2025/01/10 15:39:02
393105-53-8 結(jié)構式
基本信息
中文別名
ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸, >98%
英文別名
PAI-039CS-1464
tiplasinin
Tiplaxtinin
PAI 039 Tiplaxtinin
TIPLAXTININ(PAI-039)
Tiplaxtinin >=98% (HPLC)
Tiplaxtinin(PAI-039), >98%
TIPLAXTININ
PAI039
PAI 039
2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxo-acetic aci d
常見問題列表
生物活性
Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的選擇性纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)抑制劑，IC50為2.7 μM。靶點
| Target | Value |
| PAI-1 | 2.7 μM |
體外研究
在一組人膀胱癌細胞系中，PAI-1減少細胞增殖，細胞粘附，和集落形成，并誘導細胞凋亡和失巢凋亡。
體內(nèi)研究
在大鼠頸動脈血栓形成模型中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)增加閉塞時間，并防止頸動脈血流量減少。在C57BL/6J小鼠中，Tiplaxtinin(1 mg/g 食物)減弱Ang II-誘導的主動脈重構。在未處理的1型糖尿病小鼠中，Tiplaxtinin (p.o.)恢復骨骼肌再生。在負荷人癌癥細胞系T24和HeLa異種移植物的無胸腺小鼠中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)降低腫瘤異種移植物的生長，與腫瘤血管生成的減少，細胞增殖的減少，和細胞凋亡的增加相關。