376608-71-8
中文名稱
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺 (R)-扁桃酸鹽
英文名稱
(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropanamine (2R)-Hydroxy(phenyl)ethanoate
CAS
376608-71-8
分子式
C17H17F2NO3
分子量
321.319
MOL 文件
376608-71-8.mol
更新日期
2025/01/15 15:38:27
376608-71-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
替卡格雷中間體4替卡格雷中間體7
替卡格雷中間體B
替卡格雷中間體環(huán)丙胺
替卡格雷中間體扁桃酸鹽
(1R)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺扁桃酸鹽
52(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺扁桃酸鹽
反式(1R,2S)-2- (2,3-二氟苯基)環(huán)丙胺扁桃酸鹽
(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺(S)-扁桃酸鹽
英文別名
Ticagrelor Intermediate3Ticagrelor InterMediate 4
(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropanaminium
(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropan-1-amine
(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropanaMiniuM (2
(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl) cyclopropylamine D-Mandelate
trans-(1R,2S)-2-(2,3-difluorophenyl)cyclopropylaMine Mandelat
Trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropylamine mandelate
(1S,2R)-2-(3,4- difluorophenyl)cyclopropan-1-amine hydrochloride
(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropanaMiniuM(2R)-hydroxy(phenyl)
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
熔點161 °C
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
主要應(yīng)用Pharmaceutical intermediates
InChIInChI=1/C9H9F2N.C8H8O3/c10-7-2-1-5(3-8(7)11)6-4-9(6)12;9-7(8(10)11)6-4-2-1-3-5-6/h1-3,6,9H,4,12H2;1-5,7,9H,(H,10,11)/t6-,9+;7-/s3
InChIKeyGUESUQPLVFMJIT-RUKVIUEPNA-N
SMILES[C@H](C1C=CC=CC=1)(O)C(=O)O.N[C@@H]1C[C@H]1C1C=CC(F)=C(F)C=1 |&1:0,12,14,r|
常見問題列表
概述
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺 (R)-扁桃酸鹽為淡黃色至白色粉末，可做醫(yī)藥中間體。
用途
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺 (R)-扁桃酸鹽是制備口服活性可逆P2Y12受體拮抗劑（例如Ticagrelor（T437700））以預(yù)防血栓形成的中間體。
應(yīng)用
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺(R)-扁桃酸鹽為羧酸類衍生物，可用作抗凝血原料藥替卡格雷的中間體。
制備
通過樟腦锍葉立德I與丙烯腈的環(huán)丙烷化反應(yīng),立體選擇性合成(1R,2R)-2-(3,4-二氟代苯基)環(huán)丙基腈II,再經(jīng)水解和holfman降解反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物， (1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺 (R)-扁桃酸鹽。