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374886-51-8

中文名稱 4-[3-(1-Methylethyl)-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole
英文名稱 4-[3-(1-Methylethyl)-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole
CAS 374886-51-8
分子式 C22H18N6O
分子量 382.42
MOL 文件 374886-51-8.mol
374886-51-8 結構式 374886-51-8 結構式

基本信息

中文別名
化合物 T14334
英文別名
ASP 2535
4-[3-(1-Methylethyl)-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole

物理化學性質

沸點607.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(pKa)1.55±0.12(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow

常見問題列表

生物活性
ASP-2535 是一種高效、有口服活性、選擇性的,腦滲透性和中心活性的 GlyT1 抑制劑。ASP-2535 能改善精神分裂癥和阿爾茨海默病動物模型的認知障礙。
靶點

GlyT1

體外研究

ASP2535 potently inhibits rat GlyT1 (IC 50 =92 nM) with 50-fold selectivity over rat glycine transporter-2 (GlyT2) in vitro.

體內研究

ASP2535 (0.3-3 mg/kg; p.o) attenuates working memory deficit in MK-801-treated mice and visual learning deficit in neonatally phencyclidine (PCP)-treated mice.
ASP2535 (1-3 mg/kg, p.o.) also improves the PCP-induced deficit in prepulse inhibition in rats.

Animal Model: 5-week-old male ddY mice
Dosage: 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Significantly attenuated the MK-801-induced decrease in alternation rate.
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